| 中文名称: | WAY-100635 Maleate | ||||
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| 英文名称: | WAY-100635 Maleate | ||||
| 别名: | WAY-100635 Maleate WAY-100635 Maleate | ||||
| CAS No: | 1092679-51-0 | 分子式: | C25H34N4O2.C4H4O4 | 分子量: | 538.64 |
| CAS No: | 1092679-51-0 | ||||
| 分子式: | C25H34N4O2.C4H4O4 | ||||
| 分子量: | 538.64 | ||||
基本信息
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产品编号： |
W10041 |
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产品名称： |
WAY-100635 Maleate |
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CAS: |
1092679-51-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量 |
538.64 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
85 mg/mL (157.8mM) |
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Ethanol |
85 mg/mL (157.8mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O |
10mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.8565mL |
9.2826mL |
18.5653mL |
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5mM |
0.3713mL |
1.8565mL |
3.7131mL |
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10mM |
0.1857mL |
0.9283mL |
1.8565mL |
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50mM |
0.0371mL |
0.1857mL |
0.3713mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91nM，Ki 值为 0.39nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。 |
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靶点 |
5-HT |
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0.95nM |
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体外研究 |
在灌流WAY 100635 (10nM)的中缝背核(DRN)切片中，大多数假定的5-HT神经元增加了它们的放电率(13%基础放电率)。此外，WAY 100635完全防止5-HT (3-15μM)，8-OH-DPAT (10nM)，5-carboxamidotryptamine (20nM)和lesopitron (100nM)产生的放电率下降。通过将5-HT的浓度增加到300μM，WAY 100635表现出的拮抗作用被完全克服。在海马切片中，WAY 100635 (0.5nM -10nM)不改变静息膜电位或细胞内记录的CA1椎体细胞膜输入电阻。然而，WAY 100635不仅完全阻断超极化，IC50 为1.3nM，也会降低5-HT和5-carboxamidotryptamine产生的膜输出电阻，IC50分别为22.5μM 和50nM。 WAY 100635对5-HT1A位点的IC50为1.35nM，比作用于一系列其它的CNS受体的选择性高100多倍。[3H]WAY 100635特异性结合的Bmax一致比其他激动剂放射性配体，[3H]8-OH-DPAT高50-60%。Mn2+，而不是鸟嘌呤核苷酸，抑制[3H]WAY 100635特异性结合。WAY 100635没有5-HT1A受体激动剂作用，但是剂量依赖性阻断海马CA1区域突触后5-HT1A受体和和位于中缝背核5-HT神经元上突触5-HT1A受体的激动剂作用。[3H]WAY 100635的Kd大约为2.5 nM。在离体的豚鼠回肠中，高浓度WAY 100635是一种有效的，不能克服的5-carboxamidotryptamine对5-HT1A受体激动作用的拮抗剂，表观pA2值(0.3nM下)为9.71。[3H]WAY 100635 (4 μCi -7.6 μCi/小鼠)静脉注射5分钟后，全血中氚的量仅占注射放射性的1.5-1.8%，3H聚集的区域差异与5-HT1A受体密度相关。根据最近发现的多巴胺能活性，研究中得到结论表明，采用WAY 100635作为一种选择性5-HT1A拮抗剂，可能需要重新评估。 |
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体内研究 |
[3H]WAY 100635对小鼠静脉内给药后，选择性结合到脑5-HT1A受体。WAY 100635也会剂量依赖性阻断8-OH-DPAT抑制中缝背核5-HT神经元放电，引起'5-HT 综合征'，低体温症，食欲过剩，以及提高血浆ACTH水平的能力。 在小鼠明/暗箱焦虑模型中，WAY 100635诱导抗焦虑样作用。在大鼠短期记忆延迟匹配信息位置模型中，WAY 100635对认知能力没有内在影响，但是会逆转8-OH-DPAT对运动神经激动性能的破坏作用。在麻醉的大鼠体内，WAY 100635在自身没有抑制作用的剂量下，阻断8-OH-DPAT对中缝背核放电的抑制作用。在行为模型中，WAY 100635自身不会诱导明显的大鼠和豚鼠的行为改变，但是会有效拮抗8-OH-DPAT诱导的行为综合征(最小作用剂量= 0.003 mg/kg s.c.，ID50 = 0.01 mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠体内，WAY 100635也会阻断8-OH-DPAT诱导的低体温症，ID50值为0.01 mg/kg s.c。 |
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特征 |
首个5-HT1A 拮抗剂放射性配体。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验： |
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细胞系 |
神经元 |
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浓度 |
1nM -5nM |
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处理时间 |
2 分钟-5分钟 |
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方法 |
细胞外记录通过充满2 M NaC1 (12 MΩ-15MΩ)的玻璃微电极制备。将具有以下标准的细胞视为5-HT神经元:2毫秒到3毫秒持续时间的双向动作电位，缓慢(0.5 Hz - 2.0 Hz)且有规律的放电模式。通过将alpha-l肾上腺素能激动剂phenylephrine (3μM)加入灌流的ACSF，诱发其他沉默神经元的放电。使用不同药物之前，基线活性至少记录10分钟。该电信号被馈送到高输入阻抗放大器，一个示波器和一个由单个动作电位引发的，与A/D转换器和个人计算机连接的电子速率计。使用专用软件，记录综合放电率，以连续10秒的样品在图表记录器上计算和显示。激动剂的作用通过使用WAY 100635之前2分钟的记录和WAY 100635动作峰值的记录(通常在应用开始后2-5 分钟) 比较平均放电频率。当激动剂在拮抗剂存在下使用时，激动剂的作用相当于基础放电率和单独灌流拮抗剂时记录的频率。重新测试激动剂作用前，将拮抗剂平衡10-25分钟。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
体重为25-30 g的雄性 CD1小鼠 |
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剂量 |
250μL (30.4μCi/mL) |
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给药处理 |
通过静脉注射给药 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
