中文名称: WT-161
英文名称: WT-161
CAS No: 1206731-57-8
分子式: C27H30N4O3
分子量: 458.55
W10031 WT-161 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥ 100 mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:W10031

产品名称:WT-161

CAS:

1206731-57-8

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C27H30N4O3

溶于液体

-80℃

两年

分子量

458.55

-20℃

一个月

化学名: 

(E)-8-(2-(4-(diphenylamino)benzylidene)hydrazinyl)-N-hydroxy-8-oxooctanamide

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

86mg/mL (187.54mM)

Ethanol

1mg/mL (2.18mM)

Water

Insoluble

体内

现配现用

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.1808mL

10.9039mL

21.8079mL

5mM

0.4362mL

2.1808mL

4.3616mL

10mM

0.2181mL

1.0904mL

2.1808mL

50mM

0.0436mL

0.2181mL

0.4362mL

 

生物活性

产品描述

有效选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为0.40nM。

靶点/IC50

HDAC6 
(Cell-free assay)

0.4nM

HDAC1 
(Cell-free assay)

8.35nM

HDAC2 
(Cell-free assay)

15.4nM

 

体外研究

WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平,对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中,WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞(套细胞淋巴瘤)中,WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高,促凋亡转录因子CHOP被诱导。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡,EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降。

 

体内研究

WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平,对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中,WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞(套细胞淋巴瘤)中,WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高,促凋亡转录因子CHOP被诱导。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡,EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降。

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

细胞系

MM.1S细胞

浓度

3 µM

处理时间

16 h

方法

MM.1S细胞用BTZ (3nM)和/或tubacin/WT161 (3 µM)处理16小时,然后PBS洗涤细胞,进行后续实验。

 

动物实验:

 

动物模型

Female NCr nu/nu mice subcutaneously (sc) implanted with 17β-estradiol-sustained release pellets and inoculated s.c. with 5 × 106 MCF-7 cells suspended in 30% Matrigel

剂量

80 mg/kg

给药处理

i.p.

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-20℃
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):