中文名称: | WT-161 | ||||
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英文名称: | WT-161 | ||||
别名: | WT161;WT 161;8-(羟基氨基)-8-氧代辛酸 2-[[4-(二苯基氨基)苯基]亚甲基]酰肼 WT-161;WT 161 | ||||
CAS No: | 1206731-57-8 | 分子式: | C27H30N4O3 | 分子量: | 458.55 |
CAS No: | 1206731-57-8 | ||||
分子式: | C27H30N4O3 | ||||
分子量: | 458.55 |
基本信息
产品编号:W10031 |
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产品名称:WT-161 |
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CAS: |
1206731-57-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
458.55 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
(E)-8-(2-(4-(diphenylamino)benzylidene)hydrazinyl)-N-hydroxy-8-oxooctanamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
86mg/mL (187.54mM) |
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Ethanol |
1mg/mL (2.18mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.1808mL |
10.9039mL |
21.8079mL |
5mM |
0.4362mL |
2.1808mL |
4.3616mL |
10mM |
0.2181mL |
1.0904mL |
2.1808mL |
50mM |
0.0436mL |
0.2181mL |
0.4362mL |
生物活性
产品描述 |
有效选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为0.40nM。 |
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靶点/IC50 |
HDAC6 0.4nM |
HDAC1 8.35nM |
HDAC2 15.4nM |
体外研究 |
WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平,对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中,WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞(套细胞淋巴瘤)中,WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高,促凋亡转录因子CHOP被诱导。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡,EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降。 |
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体内研究 |
WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平,对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中,WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞(套细胞淋巴瘤)中,WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高,促凋亡转录因子CHOP被诱导。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡,EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
MM.1S细胞 |
浓度 |
3 µM |
处理时间 |
16 h |
方法 |
将MM.1S细胞用BTZ (3nM)和/或tubacin/WT161 (3 µM)处理16小时,然后PBS洗涤细胞,进行后续实验。 |
动物实验: |
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动物模型 |
Female NCr nu/nu mice subcutaneously (sc) implanted with 17β-estradiol-sustained release pellets and inoculated s.c. with 5 × 106 MCF-7 cells suspended in 30% Matrigel |
剂量 |
80 mg/kg |
给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )