| 中文名称: | WZ8040 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | WZ8040 | ||||
| 别名: | N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫基]苯基]-2-丙烯酰胺;WZ8040 抑制剂 WZ-8040;N-(3-((5-chloro-2-((4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)aino)pyriidin-4-yl)thio)phenyl)acrylaide | ||||
| CAS No: | 1214265-57-2 | 分子式: | C24H25ClN6Os | 分子量: | 481.01 |
| CAS No: | 1214265-57-2 | ||||
| 分子式: | C24H25ClN6Os | ||||
| 分子量: | 481.01 | ||||
基本信息
|
产品编号：W10028 |
|||||
|
产品名称：WZ8040 |
|||||
|
CAS: |
1214265-57-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
|
分子量 |
481.01 |
|
|
||
|
化学名： |
|
||||
|
Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
96mg/mL (199.58mM) |
||
|
Ethanol |
|
||||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
体内（现配现用） |
|
|
|||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
2.0790mL |
10.3948mL |
20.7896mL |
|
5mM |
0.4158mL |
2.0790mL |
4.1579mL |
|
10mM |
0.2079mL |
1.0395mL |
2.0790mL |
|
50mM |
0.0416mL |
0.2079mL |
0.4158mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种具有潜在抗癌活性的新型突变的选择性的不可逆的EGFRT790抑制剂。 |
|
靶点/IC50 |
EGFR (T790M) |
|
体外研究 |
WZ8040针对突变体EGFR T790M的抑制效果远高于野生型EGFR,针对EGFR T790M的抑制效果是间二氮杂萘类EGFR抑制剂如CL-387785和HKI-272的30到100多倍，而针对野生型EGFR的抑制效果则比间二氮杂萘类EGFR抑制剂低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M)和 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)的生长，其IC50分别是1nM, 6 nM, 66nM, 9nM和 8nM。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)和 HN11 (EGFR & ERBB2 野生型)的生长，其IC50分别是>3.3μM, 738nM, 915nM, 744nM和 1.82μM。WZ8040剂量直到10μM对A549 (KRAS 突变体) 或H3122 (EML4-ALK)细胞都是无毒害的。 |
|
特征 |
WZ8040是针对突变体EGFR T790M的抑制剂而非野生型EGFR。 |
推荐实验方法(仅供参考)
|
细胞实验: |
|
|
细胞系 |
HCC827, H3255, HCC827 GR, H1975, PC9, PC9 GR, Calu-3, H1819和 Ba/F3 |
|
浓度 |
溶于DMSO，终浓度约10Μm |
|
处理时间 |
72h |
|
方法 |
用从低到高不同浓度的WZ8040处理细胞72小时，然后用MTS幸存实验检验增长状况。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
