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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | WZ4003 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | WZ4003 | ||||
| 别名: | N-[3-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-propanamide | ||||
| CAS No: | 1214265-58-3 | 分子式: | C25H29ClN6O3 | 分子量: | 496.1 |
| CAS No: | 1214265-58-3 | ||||
| 分子式: | C25H29ClN6O3 | ||||
| 分子量: | 496.1 | ||||
| MDL: | MFCD28015100 | ||||
包装规格：
25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的，高度特异性的NUAK kinase抑制剂，能够抑制NUAK1(ARK5)/NUAK2 的活性，IC50值分别为20nM/100 nM。
溶解性：
溶于DMSO(7mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 1 years;
-20°C, 6 months。
-20°C, 6 months。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
NUAK1:20 nM (IC50);NUAK2:100 nM (IC50)
体外研究：
WZ4003 (3-10 μM) 显著抑制表达野生型 NUAK1 的 HEK-293 细胞中 NUAK1 介导的MYPT1 磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM) 抑制 MYPT1 Ser445 磷酸化以及细胞迁移、侵袭和增殖的程度与MEF 中的敲除细胞或 U2OS 细胞中的 NUAK1 敲低细胞相似。
WZ4003 还对 L858R/T790M 突变型 EGFR 表现出较高的特异性亲和力，而对含有T790M 的Ba/F3细胞的细胞 IC50 显著降低。
WZ4003 还对 L858R/T790M 突变型 EGFR 表现出较高的特异性亲和力，而对含有T790M 的Ba/F3细胞的细胞 IC50 显著降低。
激酶实验：
IC50 测定：
活性 GST-NUAK1，GST-NUAK1 [A195T]和 GST-NUAK2 酶利用谷胱甘肽-琼脂糖从 HEK-293 细胞裂解物中纯化36-48 小时，随后哺乳动物的瞬时转染建立表达 N 端 GST 标记的 NUAK1，NUAK1[A195T] 或NUAK2。对缩氨酸激酶试验，使用 96 孔板，每个反应以一式三份进行。每个反应的总体积为 50 微升，含有100 纳克NUAK1(野生型或 A195T 突变体) 或 NUAK2 的 50 mM Tris/HCl (pH 7.5)溶液， 0.1 mM EGTA，10 mM 醋酸镁，200 μM Sakamototide，0.1 mM [γ -32P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) 和溶解于 DMSO 的指示浓度的抑制剂。30°C 下培育 30 分钟后，加入 25 mM (终浓度) EDTA 与镁螯合以终止反应。然后，将40 微升反应混合物点样到 P81 纸上，并浸入 50 mM 磷酸中。样品在 50 mM 磷酸中清洗 3 次，然后用纯丙酮清洗，并在空气中干燥。[γ -32P]ATP 与 Sakamototide 的整合通过 Cerenkov 计数定量。该值表达为DMSO 对照组的百分比。得出 IC50 曲线，IC50 值使用 GraphPad Prism 软件计算。
活性 GST-NUAK1，GST-NUAK1 [A195T]和 GST-NUAK2 酶利用谷胱甘肽-琼脂糖从 HEK-293 细胞裂解物中纯化36-48 小时，随后哺乳动物的瞬时转染建立表达 N 端 GST 标记的 NUAK1，NUAK1[A195T] 或NUAK2。对缩氨酸激酶试验，使用 96 孔板，每个反应以一式三份进行。每个反应的总体积为 50 微升，含有100 纳克NUAK1(野生型或 A195T 突变体) 或 NUAK2 的 50 mM Tris/HCl (pH 7.5)溶液， 0.1 mM EGTA，10 mM 醋酸镁，200 μM Sakamototide，0.1 mM [γ -32P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) 和溶解于 DMSO 的指示浓度的抑制剂。30°C 下培育 30 分钟后，加入 25 mM (终浓度) EDTA 与镁螯合以终止反应。然后，将40 微升反应混合物点样到 P81 纸上，并浸入 50 mM 磷酸中。样品在 50 mM 磷酸中清洗 3 次，然后用纯丙酮清洗，并在空气中干燥。[γ -32P]ATP 与 Sakamototide 的整合通过 Cerenkov 计数定量。该值表达为DMSO 对照组的百分比。得出 IC50 曲线，IC50 值使用 GraphPad Prism 软件计算。
细胞实验：
细胞系：U2OS 细胞，和 MEFs 浓度：~10 μM
处理时间：5 天
方法：细胞增殖测定在 96 孔板中使用 CellTiter 96 含水的非放射性细胞增殖测定试剂盒，根据制造商说明进行。最初，U2OS 细胞以 2000 细胞每孔接种，MEFs 以 3000 细胞每孔接种。增殖测定在10 μM WZ4003存在或不存在下进行 5 天。
处理时间：5 天
方法：细胞增殖测定在 96 孔板中使用 CellTiter 96 含水的非放射性细胞增殖测定试剂盒，根据制造商说明进行。最初，U2OS 细胞以 2000 细胞每孔接种，MEFs 以 3000 细胞每孔接种。增殖测定在10 μM WZ4003存在或不存在下进行 5 天。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
