中文名称: VU 0357121
英文名称: VU 0357121
CAS No: 433967-28-3
分子式: C17H17F2NO2
分子量: 305.32
V90000 VU 0357121 ≥98% (psaitong)
包装规格:
10mg 50mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥50mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:V90000

产品名称:VU 0357121

CAS:

433967-28-3

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C17H17F2NO2

溶于液体

-80℃

六个月

分子量:

305.32

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

61mg/mL (199.79mM)

Ethanol

21mg/mL (68.78mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.2753mL

16.3763mL

32.7525mL

5mM

0.6551mL

3.2753mL

6.5505mL

10mM

0.3275mL

1.6376mL

3.2753mL

50mM

0.0655mL

0.3275mL

0.6551mL

 

生物活性

产品描述

一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 33nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。

靶点/IC50

mGluR5

30nM(EC50)

 

体外研究

VU 0357121 has the ability to enhance glutamate sensitivity of mGlu5 is likely due to the interaction at a site on the receptor distinct from the MPEP binding site.VU 0357121 does not bind at the MPEP allosteric site of mGlu5,thus does not possess mGlu5 NAM activity.The A809V/rmGlu5 mutation inhibited the ability of VU 0357121 to shift the glutamate concentration response curve,whereas the response to VU 0357121 is not altered by the F585I/rmGlu5 mutation.VU 0357121 shows weaker cooperativity in the Ca2+mobilization assay in the low expressing HEK293A-mGlu5 cell line.

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

放射配体结合试验

用变构拮抗剂 MPEP类似物[3H] methoxyPEPy来评估所试化合物与mGlu 5 MPEP位点的结合能力。实验膜从大鼠mGlu 5 HEK 293细胞中制备。VU0357121稀释于溶液(50mM Tris/0.9% NaCl,pH 7.4)为5×母液,100μL母液加入孔中(96孔板)。加入300μL膜稀释缓冲液(20μg/孔)。添加100μL [3H] methoxyPEPy(2nM终浓度),在室温下孵育1小时。孵育过后,通过玻璃纤维96孔过滤板以分离膜结合配体和自由配体。用缓冲液清洗3-4次后收集细胞。添加40μL的闪烁液至每个孔,用闪烁计数仪器确定膜结合放射性。5μM MPEP综合非特异性结合。用GraphPad Prism软件生成四参数浓度−响应曲线。

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):