中文名称: | VU 0357121 | ||||
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英文名称: | VU 0357121 | ||||
别名: | 4-丁氧基-N-(2,4-二氟苯基)苯甲酰胺 4-Butoxy-N-(2,4-difluorophenyl)-benzamide | ||||
CAS No: | 433967-28-3 | 分子式: | C17H17F2NO2 | 分子量: | 305.32 |
CAS No: | 433967-28-3 | ||||
分子式: | C17H17F2NO2 | ||||
分子量: | 305.32 |
基本信息
产品编号:V90000 |
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产品名称:VU 0357121 |
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CAS: |
433967-28-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量: |
305.32 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
61mg/mL (199.79mM) |
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Ethanol |
21mg/mL (68.78mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.2753mL |
16.3763mL |
32.7525mL |
5mM |
0.6551mL |
3.2753mL |
6.5505mL |
10mM |
0.3275mL |
1.6376mL |
3.2753mL |
50mM |
0.0655mL |
0.3275mL |
0.6551mL |
生物活性
产品描述 |
一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 33nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。 |
靶点/IC50 |
mGluR5 |
30nM(EC50) |
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体外研究 |
VU 0357121 has the ability to enhance glutamate sensitivity of mGlu5 is likely due to the interaction at a site on the receptor distinct from the MPEP binding site.VU 0357121 does not bind at the MPEP allosteric site of mGlu5,thus does not possess mGlu5 NAM activity.The A809V/rmGlu5 mutation inhibited the ability of VU 0357121 to shift the glutamate concentration response curve,whereas the response to VU 0357121 is not altered by the F585I/rmGlu5 mutation.VU 0357121 shows weaker cooperativity in the Ca2+mobilization assay in the low expressing HEK293A-mGlu5 cell line. |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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放射配体结合试验 |
用变构拮抗剂 MPEP类似物[3H] methoxyPEPy来评估所试化合物与mGlu 5 MPEP位点的结合能力。实验膜从大鼠mGlu 5 HEK 293细胞中制备。VU0357121稀释于溶液(50mM Tris/0.9% NaCl,pH 7.4)为5×母液,100μL母液加入孔中(96孔板)。加入300μL膜稀释缓冲液(20μg/孔)。添加100μL [3H] methoxyPEPy(2nM终浓度),在室温下孵育1小时。孵育过后,通过玻璃纤维96孔过滤板以分离膜结合配体和自由配体。用缓冲液清洗3-4次后收集细胞。添加40μL的闪烁液至每个孔,用闪烁计数仪器确定膜结合放射性。5μM MPEP综合非特异性结合。用GraphPad Prism软件生成四参数浓度−响应曲线。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )