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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | Venetoclax 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Venetoclax | ||||
| 别名: | 4-(4-{[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]methyl}piperazin-1-yl)-N-({3-nitro-4-[(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amino]phenyl}sulfonyl)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide | ||||
| CAS No: | 1257044-40-8 | 分子式: | C45H50ClN7O7S | 分子量: | 868.44 |
| CAS No: | 1257044-40-8 | ||||
| 分子式: | C45H50ClN7O7S | ||||
| 分子量: | 868.44 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种口服的、选择性的 Bcl-2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，Ki＜0.01nM。
溶解性：
溶于DMSO(100mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years;
-20°C, 1 year。
-20°C, 1 year。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% Ethanol→ 60% Phosal 50 PG→ 30% PEG400
Solubility: 20 mg/mL (23.03 mM); 悬浊液; 超声助溶
2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→ 50% Saline
Solubility: 5 mg/mL (5.76 mM); 悬浊液; Need ultrasonic and warming and heat to 49°C
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (2.88 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (2.88 mM); 悬浊液; 超声加热助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
5、请依序添加每种溶剂： 45% PEG300→ 5% Tween-80→ 50% Saline
Solubility: 10 mg/mL (11.51 mM); 悬浊液; 超声助溶
6、请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL→ 85% Saline
Solubility: 10 mg/mL (11.51 mM); 悬浊液; 超声助溶
注;建议现用现配，在短期内尽快用完。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 20 mg/mL (23.03 mM); 悬浊液; 超声助溶
2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→ 50% Saline
Solubility: 5 mg/mL (5.76 mM); 悬浊液; Need ultrasonic and warming and heat to 49°C
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (2.88 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (2.88 mM); 悬浊液; 超声加热助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
5、请依序添加每种溶剂： 45% PEG300→ 5% Tween-80→ 50% Saline
Solubility: 10 mg/mL (11.51 mM); 悬浊液; 超声助溶
6、请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL→ 85% Saline
Solubility: 10 mg/mL (11.51 mM); 悬浊液; 超声助溶
注;建议现用现配，在短期内尽快用完。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Bcl-2:0.01 nM (Ki);Bcl-xL:48 nM (Ki);Bcl-W:245 nM (Ki)
体外研究：
Venetoclax (ABT-199) 有效杀死 FL5.12-BCL-2 细胞 (EC50=4 nM)，Venetoclax (ABT-199) 对FL5.12- 表现出更弱的活性 BCL-XL 细胞 (EC50=261 nM)。ABT-199 在细胞哺乳动物双杂交试验中也表现出选择性，它会破坏 BCL-2-BIM 复合物 (EC50=3 nM)，但对 BCL-XL 的效果要差得多-BCL-XS (EC50=2.2 μM)或 MCL-1-NOXA 复合物。
体内研究：
在源自 RS4;11 细胞 (ALL) 的异种移植物模型中，单次口服剂量为 12.5 mg/kg 后，Venetoclax(ABT-199) 导致最大肿瘤生长抑制 (TGImax=47%) (P<0.001) 和肿瘤生长延迟 (TGD=26%) (P<0.05)。用 Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg 处理 4 天已建立的异种移植 (T-ALL 细胞系LOUCY 的小鼠异种移植模型) 肿瘤可显著降低白血病负担。
激酶实验：
亲和力分析：
竞争性荧光偏振检测测定 ABT-199 对 Bcl-2 家族的不同亚型的亲和力(Ki 或 IC50)。使用如下肽探针/蛋白对：f-bad (1 nM) 与 Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 与 Bcl-2 (10 nM),f-Bax(1 nM) 与Bcl-w (40 nM),f-Noxa(2 nM) 与 Mcl-1 (40 nM), 及 f-Bax (1 nM)与 Bcl-2-A1(15 nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对 Bcl-xL 的亲和力。Bcl-xL (1 nM, His 标记的 ) 与 200 nM f-Bak, 1 nM Tb 标记的anti-His 抗体, 及 ABT-199，在室温下混合 30 分钟。在 Envision 酶标仪上，使用 340/35 nm 激发滤光片及520/525(f-Bak) 和 495/510 nm (Tb 标记的 anti-His 抗体) 发射滤光片，测量荧光值。
竞争性荧光偏振检测测定 ABT-199 对 Bcl-2 家族的不同亚型的亲和力(Ki 或 IC50)。使用如下肽探针/蛋白对：f-bad (1 nM) 与 Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 与 Bcl-2 (10 nM),f-Bax(1 nM) 与Bcl-w (40 nM),f-Noxa(2 nM) 与 Mcl-1 (40 nM), 及 f-Bax (1 nM)与 Bcl-2-A1(15 nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对 Bcl-xL 的亲和力。Bcl-xL (1 nM, His 标记的 ) 与 200 nM f-Bak, 1 nM Tb 标记的anti-His 抗体, 及 ABT-199，在室温下混合 30 分钟。在 Envision 酶标仪上，使用 340/35 nm 激发滤光片及520/525(f-Bak) 和 495/510 nm (Tb 标记的 anti-His 抗体) 发射滤光片，测量荧光值。
细胞实验：
细胞系：NHL, DLBCL, MCL, AML 和 ALL 细胞系
浓度：~1 μM
处理时间：48 小时
方法：RS4;11 细胞按每孔 5×104个接种在 96 孔板中，使用初始 1 μM-0.05 nM。在半对数期稀释的ABT-199处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔 1.5-2×104个接种在合适的培养基中，与 ABT-199 温育48 小时。使用 Cell TiterGlo 试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50 值。
浓度：~1 μM
处理时间：48 小时
方法：RS4;11 细胞按每孔 5×104个接种在 96 孔板中，使用初始 1 μM-0.05 nM。在半对数期稀释的ABT-199处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔 1.5-2×104个接种在合适的培养基中，与 ABT-199 温育48 小时。使用 Cell TiterGlo 试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50 值。
动物实验：
动物模型：雌性 C.B-17 SCID 小鼠(携带 DoHH2 和 Granta-519 移植瘤) 和雌性 C.B-17 SCID-beige 小鼠(携带 RS4;11 和 Toledo 移植瘤)
剂量：~100 mg/kg
给药处理：口服处理
剂量：~100 mg/kg
给药处理：口服处理
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
