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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | UNC2025 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | UNC2025 | ||||
| 别名: | (1r,4r)-4-(2-(butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol | ||||
| CAS No: | 1429881-91-3 | 分子式: | C28H40N6O | 分子量: | 476.66 |
| CAS No: | 1429881-91-3 | ||||
| 分子式: | C28H40N6O | ||||
| 分子量: | 476.66 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种新型的高效的可口服利用的 Mer/FLT3 双抑制剂，IC50 分别为 0.74nM 和 0.8nM。
溶解性：
溶于DMSO(25 mg/mL 加热）和水
储备液保存：
-80°C, 2 years;
-20°C, 1 year。
-20°C, 1 year。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 0.74 nM (Mer); 0.8 nM (Flt3)
体外研究：
UNC2025 针对 FLT3、MER、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、KIT 和 Met，IC50 值为0.35nM、0.46 nM、1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM，5.75 nM，5.83 nM，6.14 nM，7.97 nM，8.18 nM 和364 nM。UNC2025 (0-60 nM；1 小时) 介导对 Mer 的有效抑制，抑制其在 697 个 B-ALL 细胞中磷酸化，IC50 为2.7 nM。
UNC2025 (0-60 nM；1 小时) 导致磷酸化降低 Flt3 在 Flt3-ITD 阳性 Molm-14 急性髓性白血病细胞中的 IC50 (=14 nM)。
UNC2025 (3 nM-3 μM；1 小时) 在 32D 细胞中以浓度方式降低 p-MEK、p-AXL、p-TYRO3 表达。
UNC2025 (14 nM–10 μM；48 小时) 抑制表达 MERTK 的患者样本中的 MERTK 信号和集落形成潜力，正常脐带血或骨髓血单核细胞与表达 MERTK 的白血病原始细胞的敏感性有 20 倍的差异。
UNC2025 (25-300 nM；1 小时) 介导两种细胞系中 MERTK 磷酸化/激活的有效和剂量依赖性降低，MERTK的抑制与先前报道的 MERTK 依赖性信号成分 STAT6、AKT 和 ERK1/2 的磷酸化降低相关。
UNC2025 (0-60 nM；1 小时) 导致磷酸化降低 Flt3 在 Flt3-ITD 阳性 Molm-14 急性髓性白血病细胞中的 IC50 (=14 nM)。
UNC2025 (3 nM-3 μM；1 小时) 在 32D 细胞中以浓度方式降低 p-MEK、p-AXL、p-TYRO3 表达。
UNC2025 (14 nM–10 μM；48 小时) 抑制表达 MERTK 的患者样本中的 MERTK 信号和集落形成潜力，正常脐带血或骨髓血单核细胞与表达 MERTK 的白血病原始细胞的敏感性有 20 倍的差异。
UNC2025 (25-300 nM；1 小时) 介导两种细胞系中 MERTK 磷酸化/激活的有效和剂量依赖性降低，MERTK的抑制与先前报道的 MERTK 依赖性信号成分 STAT6、AKT 和 ERK1/2 的磷酸化降低相关。
体内研究：
UNC2025 (静脉注射或口服给药；3 mg/kg) 表现出优异的 PK 特性：低清除率 (9.2 mL/min kg)、更长的半衰期 (3.8 小时) 和高口服暴露量 (100%)，它显示 T max、Cmax 和 AUClast 分别为0.50 h、1.6 μM和 9.2 h μM。
UNC2025 (口服给药；50 或 75 mg/kg；34 和 70 天) 相对于媒介物介导肿瘤负荷的统计学显著剂量依赖性降低。介质处理的小鼠从开始处理后 26 天到 50 或 75 mg/kg UNC2025 处理的小鼠分别介导34 天和 70 天的中位生存期剂量依赖性增加。
UNC2025 (口服给药；50 或 75 mg/kg；34 和 70 天) 相对于媒介物介导肿瘤负荷的统计学显著剂量依赖性降低。介质处理的小鼠从开始处理后 26 天到 50 或 75 mg/kg UNC2025 处理的小鼠分别介导34 天和 70 天的中位生存期剂量依赖性增加。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
