| 中文名称: | 托匹司他 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Topiroxostat | ||||
| 别名: | 托比司他 FYX-051 | ||||
| CAS No: | 577778-58-6 | 分子式: | C13H8N6 | 分子量: | 248.24 |
| CAS No: | 577778-58-6 | ||||
| 分子式: | C13H8N6 | ||||
| 分子量: | 248.24 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，IC50 值为 5.3 nM，Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。
溶解性：
DMSO :23.5 mg/mL (94.67 mM; 超声加热助溶)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
靶点：
IC50: 5.3 nM (XOR)
Ki: 5.7 nM (XOR)
Ki: 5.7 nM (XOR)
体外研究：
These potent and more sustained effects of Topiroxostat (FYX-051, compound 39) have been confirmed by a crystallographic analysis of XOR-Topiroxostat complex. The cyano group of Topiroxostat has been reported to play an important role in the binding activity between Topiroxostat and XOR. This is attributable to the formation of a hydrogen bond between Asn 768 of XOR and the cyano group of Topiroxostat.
体内研究：
Topiroxostat (FYX-051; 0.03-10 mg/kg; oral administration; for 1 hour; male Wistar/ST strain rats) treatment shows a potent and long-lasting hypouricemic effect in a rat model of potassium oxonate-induced hyperuricemia.
The Cmax and bioavailability of Topiroxostat (FYX-051, compound 39) are as high as 4.62 μg/mL (3 mg/kg) and 69.6%, respectively. Moreover, the t1/2 value of Topiroxostat is 19.7 hours.
The Cmax and bioavailability of Topiroxostat (FYX-051, compound 39) are as high as 4.62 μg/mL (3 mg/kg) and 69.6%, respectively. Moreover, the t1/2 value of Topiroxostat is 19.7 hours.
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
