| 中文名称: | Thiamet G 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Thiamet G | ||||
| 别名: | 硫杂蛋氨酰G (3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-5H-Pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol | ||||
| CAS No: | 1009816-48-1 | 分子式: | C9H16N2O4S | 分子量: | 248.3 |
| CAS No: | 1009816-48-1 | ||||
| 分子式: | C9H16N2O4S | ||||
| 分子量: | 248.3 | ||||
| MDL: | MFCD15144964 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的和有选择性的O-GlcNAcase抑制剂。
溶解性：
溶于水（3mg/ml at 25°C）、乙醇（~ 0.5mg/ml）、DMSO（~ 20mg/ml）、DMF（~ 20mg/ml），和PBS（pH7.2 ~ 3mg/ml）。
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (201.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (201.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Ki: 20 nM (Human OGA)
体外研究：
Thiamet G (1 μM) 明显增加 ATDC5 细胞的 O-GlcNAcylated 蛋白的积累。Thiamet G 诱导的 O-GlcNAc 积累也引起这些 MMP 活性的明显增加。Thiamet G (1 μM) 诱导 JNK、ERK 和 p38 的磷酸化，但不诱导 Akt的磷酸化。Thiamet G (0.1-10 μM) 不会显著影响细胞活力。Thiamet G 降低 tau 的磷酸化并改变微管动力学。
体内研究：
Thiamet G (500 mg/kg/d) 增加全局和 tau O-GlcNAc 并减少神经变性。Thiamet G 处理组的运动神经元增加了 1.4 倍，并阻碍了该转基因模型中 tau 驱动的神经变性。因此，Thiamet G 处理对缺乏 P301L 转基因的小鼠没有可检测到的影响，表明只有在 P301L 转基因的情况下，Thiamet G 处理才能预防神经变性和体重减轻。在 Thiamet G 处理的小鼠中，大脑和脊髓组织中的 O-GlcNAc 增加。
Thiamet G (20 mg/kg，腹腔注射) 以剂量依赖性方式增加 C57BL/6 小鼠大脑、肝脏和膝关节中的 O-GlcNAc 水平。
Thiamet G (20 mg/kg，腹腔注射) 以剂量依赖性方式增加 C57BL/6 小鼠大脑、肝脏和膝关节中的 O-GlcNAc 水平。
激酶实验：
O-GlcNAcase动力学分析：
所有实验按一式三份在37°C下进行，在连续的实验过程中，使用对硝基苯基β-2-乙酰氨基-2-脱氧-D-吡喃葡糖苷（pNP-GlcNAc）作为底物，使用配备了Peltier温度控制器的Varian Cary 3E UV-VIS分光光度计在400nm处测量吸光度，监测4-硝基苯酚释放的线性速率。通过注射器加入酶（3 μL, 终浓度为0.27 μg/mL）开始反应(终体积为50 μL)，监测5分钟。重组人类O-GlcNAcase在实验缓冲液（50 mM NaPi, 100 mM NaCl, 0.1% BSA, pH 7.4）中，测定时间段内是稳定的。使用的实验Thiamet G为0 到 160 nM的6种浓度。通过数据的线性回归测定Ki值。
所有实验按一式三份在37°C下进行，在连续的实验过程中，使用对硝基苯基β-2-乙酰氨基-2-脱氧-D-吡喃葡糖苷（pNP-GlcNAc）作为底物，使用配备了Peltier温度控制器的Varian Cary 3E UV-VIS分光光度计在400nm处测量吸光度，监测4-硝基苯酚释放的线性速率。通过注射器加入酶（3 μL, 终浓度为0.27 μg/mL）开始反应(终体积为50 μL)，监测5分钟。重组人类O-GlcNAcase在实验缓冲液（50 mM NaPi, 100 mM NaCl, 0.1% BSA, pH 7.4）中，测定时间段内是稳定的。使用的实验Thiamet G为0 到 160 nM的6种浓度。通过数据的线性回归测定Ki值。
动物实验：
动物模型：健康Sprague-Dawley 大鼠
剂量：200 mg/kg (口服处理), ~50 mg/kg (静脉注射)
给药处理：口服处理或静脉注射
剂量：200 mg/kg (口服处理), ~50 mg/kg (静脉注射)
给药处理：口服处理或静脉注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
