中文名称: 替莫唑胺 促销
英文名称: Temozolomide
CAS No: 85622-93-1
分子式: C6H6N6O2
分子量: 194.15
T70014 替莫唑胺 ≥99% (psaitong)
熔点:
212° C
包装规格:
25mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性:
溶于水(5mg/ml at 25℃)、DMSO(39mg/ml at 25°C)和乙醇(<1mg/ml at 25°C)。
产品描述:

基本信息

产品编号:T70014

产品名称:Temozolomide

CAS:

85622-93-1

 

储存条件

粉末

2-8℃

四年

分子式:

C6H6N6O2

溶于液体

-80℃

两年

分子量

194.15

 

 

化学名: 

3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

38mg/mL warmed with 50ºC water bath (195.72mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内

现配现用

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

5.1507mL

25.7533mL

51.5066mL

5mM

1.0301mL

5.1507mL

10.3013mL

10mM

0.5151mL

2.5753mL

5.1507mL

50mM

0.1030mL

0.5151mL

1.0301mL

 

生物活性

产品描述

一种诱导细胞凋亡的细胞凋亡诱导剂。

靶点/IC50

DNA replication 
(L-1210, L-1210/BCNU cells)

 

体外研究

Methazolastone引起DNA碱不稳定位点的形成,其在L-1210和L-1210/BCNU细胞系中以相似数量存在,并且以相似比率修复。在L-1210中,methazolastone诱导细胞阻滞在SL-G2-M期,但在L-1210/BCNU中无此作用。对化疗敏感与耐受的细胞(D54-R 和 U87-R)对Methazolastone的敏感性在高氧情况下被显著增强。Methazolastone和高氧均与ERK p44/42 MAPK (Erk1/2)磷酸化的增加相关,但是在D54-R细胞中增加程度较低,表明Erk1/2可能参与高氧与Methazolastone介导的细胞死亡的调节。高氧增强Methazolastone诱导细胞凋亡在GBM细胞中产生的细胞毒性,可能是通过MAPK相关的途径发挥作用。Methazolastone诱导单核细胞中DNA损伤应答通路ATM-Chk2 和ATR-Chk1,导致p53活化。长期Methazolastone暴露导致获得性Methazolastone耐药,并提高miR-21表达。 Methazolastone治疗引起内质网(ER)应激,增加GADD153和GRP78蛋白质表达,并减少caspase 12前体蛋白质。Methazolastone通过线粒体损伤和内质网应激依赖机制诱导自吞噬,以保护神经胶质瘤细胞。

 

体内研究

每天腹腔注射40 mg/kg,连续5天(肿瘤移植后1-5天)后,在L-1210 和L-1210/BCNU中,methazolastone分别增加86%和22%的寿命。在L-1210/BCNU中,100μM 或200μM治疗后没有作用,仅400μM methazolastone使细胞在有丝分裂前期产生积聚,但是在L-1210中效果较弱。在L-1210/BCNU中,SL-G2-M期细胞的最大积聚在48-72小时后,大约为30%,未处理的细胞为23%。患有L- 1210白血病的小鼠静脉注射methazolastone (40 mg/kg)时,也会使细胞在SL-G2-M期积聚。而给予相同剂量药物的小鼠L-1210/BCNU细胞中,没有此作用。

特征

Methazolastone是第二代烷化剂。 

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

Methazolastone是第二代烷化剂。 

浓度

0μM -100μM

处理时间

1小时

方法

L-1210和L-1210/ BCNU细胞以0.2×104 cells/mL接种,并培养24小时。培养基用Methazolastone在37℃下处理1小时,然后用PBS洗涤两次,离心并重新悬浮在新鲜培养基中。对照组和处理试样在48小时时以1:4在新鲜培养基中稀释,第96小时时,以1:2稀释。整个实验中使用这些稀释的细胞浓度介于3×105和8×105/mL之间。该范围内对照组呈对数生长。

 

动物实验:

 

动物模型

负荷L-1210 和 L-1210/BCNU细胞的DBA/2小鼠

剂量

40 mg/kg

给药处理

静脉注射给药

保存条件:
2-8℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):