| 中文名称: | T025 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | T025 | ||||
| 别名: | N~2~-methyl-N~4~-[(pyrimidin-2-yl)methyl]-5-(quinolin-6-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-2,4-diamine;2-N-methyl-4-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)-5-quinolin-6-yl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-2,4-diamine | ||||
| CAS No: | 2407433-00-3 | 分子式: | C21H18N8 | 分子量: | 382.42 |
| CAS No: | 2407433-00-3 | ||||
| 分子式: | C21H18N8 | ||||
| 分子量: | 382.42 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg in glass bottle
产品简介：
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
溶解性：
溶于DMSO （8.25 mg/mL，超声波）
储备液保存：
-80°C 2 years
-20°C 1 year
-20°C 1 year
靶点：
CLK2:0.096 nM (Kd)
CLK4:0.61 nM (Kd)
CLK1:4.8 nM (Kd)
CLK3:6.5 nM (Kd)
DYRK1A:0.074 nM (Kd)
DYRK1B:1.5 nM (Kd)
DYRK2:32 nM (Kd)
CLK4:0.61 nM (Kd)
CLK1:4.8 nM (Kd)
CLK3:6.5 nM (Kd)
DYRK1A:0.074 nM (Kd)
DYRK1B:1.5 nM (Kd)
DYRK2:32 nM (Kd)
体外研究：
T025 (0-1000 nM; 72 hours) significantly suppresses the growth of MDA-MB-468 cells in a dose-dependent manner.
T025 (0-1000 nM; 6 hours) reduces phosphorylation levels in MDA-MB-468 cells.
T025 (0-1000 nM; 6 hours) reduces phosphorylation levels in MDA-MB-468 cells.
体内研究：
T025 (50 mg/kg; p.o.; 2, 4, 8 hours, Balb/c nude mice (7 to 8 week-old females).) suppress the CLK-dependent phosphorylation and induce skipping exon in various genes.
T025 (50 mg/kg; p.o.; twice daily on 2 days per week, for 3 weeks, Balb/c nude mice (7 to 8 week-old females).) inhibits MDA-MB-468 xenograft mice tumor growth and without affect body weight.
T025 (50 mg/kg; p.o.; twice daily on 2 days per week, for 3 weeks, Balb/c nude mice (7 to 8 week-old females).) inhibits MDA-MB-468 xenograft mice tumor growth and without affect body weight.
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
