THIQ - CAS:312637-48-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	THIQ
英文名称:	THIQ
别名:	(R)-N-((R)-1-(4-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-4-环己基哌啶-1-基)-3-(4-氯苯基 )-1-氧代丙-2-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺 (R)-N-((R)-1-(4-((1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methyl)-4-cyclohexylpiperidin-1-yl)-3-(4-chlorophenyl)-1-oxopropan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxamide
CAS No:	312637-48-2	分子式:	C₃₃H₄₁ClN₆O₂	分子量:	589.17
CAS No:	312637-48-2
分子式:	C₃₃H₄₁ClN₆O₂
分子量:	589.17

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T11462 THIQ ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 50mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(250mg/mL超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	T11462
产品名称：	THIQ
CAS:	312637-48-2	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C33H41ClN6O2		溶于液体	-80℃	6个月
分子量	589.17			-20℃	1个月
化学名：	(3R)-N-[(2R)-3-(4-chlorophenyl)-1-[4-cyclohexyl-4-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)piperidin-1-yl]-1-oxidanylidene-propan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO
	Ethanol
	Water
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50=1.2nM;EC50=2.1nM) 和 rMC4R(IC50=0.6nM;EC50=2.9nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
靶点	Melanocortin Receptor
体外研究	THIQ maintains low potency at human MC1R,MC3R and MC5R with IC50s of 2067,761,326nM and EC50s of 2850,2487,737nM,resepectively.THIQ maintains low potency at rat MC3R and MC5R with IC50s 1883 and 1575nM,and EC50s of 1325 and>3000nM,respectively.THIQ (10μM;24 hours) decreases the signal intensity of WT MC4R by approximately 50% whereas increases that of three mutants (N62S,C84R,and C271Y) in HEK293 cells.
体内研究	THIQ (0.3-10mg/kg;i.v.) dose-dependently increases erections (ED50=0.87mg/kg) in sexually mature male Sprague Dawley rats.The maximal increase in the number of erections (60%) is detected at 5mg/kg but was not significantly different from that produced by 1mg/kg.THIQ (20mg/kg;p.o.) also produces statistically significant increases in erectile responses with a mean increase of 31±4%.THIQ treatment shows the t1/2 is 0.6 hours in Sprague-Dawley rats (1mg/kg,i.v.and 10mg/kg,p.o.).

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-20℃

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参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

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稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )