中文名称: Tyrosine kinase-IN-1
英文名称: Tyrosine kinase-IN-1
CAS No: 705946-27-6
分子式: C26H28FN5O
分子量: 445.5424
T11337 Tyrosine kinase-IN-1 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥60mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:T11337

产品名称:Tyrosine kinase-IN-1

CAS:

705946-27-6

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C26H28FN5O

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

445.54

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

' mg/mL

 

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.2445mL

11.2226mL

22.4452mL

5mM

0.4489mL

2.2445mL

4.4890mL

10mM

0.2245mL

1.1223mL

2.2445 mL

 

生物活性

产品描述

一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 KDR,Flt-1,FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 值分别为4,20,4,2nM。

靶点/IC50

Flt-1 4nM (IC50)

KDR 20nM (IC50

PDGFRα 4nM (IC50)

FGFR1 2nM (IC50)

体外研究

Tyrosine kinase-IN-1 is from reference (compound 8K)

 

体内研究

Tyrosine kinase-IN-1 shows a reasonable PK profile (AUC(0–∞)=1.9, t1/2=4.6h). It has a favorable oral bioavailability (F=63%) in rats.

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

Kinase Inhibition Assays Kinase activities of KDR and PDGFRα are measured as the percent of ATP consumed following the kinase reaction using luciferaseluciferin-coupled chemiluminescence.Kinase reactions are initiated by combining test compound (Tyrosine kinase-IN-1), ATP, kinases and substrates in a 20mL volume using 384-well microtiter plates. For KDR,the final reaction mixture contained 3mM ATP, 1.6 mM poly(Glu, Tyr) 4:1 and 1.5nM KDR of residues D807-V1356 with an Nterminal GST tag. For PDGFRα, the final reaction mixture contained 2mM ATP, 10mM MBP and 14 nM PDGFRα of residues Q551-L1089 with an N-terminal GST tag. The reaction mixture is incubated at room temperature for 4 h (KDR) or 2h PDGFRα before a 20mL aliquot of Kinase Glo is added and luminescence signal is measured using a Victor2 plate reader.Total ATP consumption is limited below 50%.

 

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):