中文名称: 曲妥珠单抗
英文名称: Trastuzumab
CAS No: 180288-69-1
分子式: C6470H10012N1726O2013S42
分子量: 145531.5
T11328 曲妥珠单抗 ≥98% (psaitong)
包装规格:
1mg 5mg 25mg 50mg in glass bottle
产品描述:

基本信息

产品编号:T11328

产品名称:Trastuzumab

CAS:

180288-69-1

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C6470H10012N1726O2013S42

分子量

145531.50

化学名: 

2,8-diamino-9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-3H-purin-6-one

 

生物活性

产品描述

一种人源化单克隆抗体,其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。

靶点/IC50

EGFR

 

体外研究

Trastuzumab (anti-HER2)在过表达HER2的肿瘤细胞中发挥特异性抗肿瘤活性。Trastuzumab与HER2的近膜区结合,一旦与受体结合,这个抗体可下调HER2的表达。Trastuzumab选择性地抑制不依赖于配体的HER2-HER3二聚化。除此之外,trastuzumab与HER2结合可抑制HER2胞外区域的溶蛋白性裂解,导致p95-HER2水平降低。trastuzumab可导致PI3K信号通路和下游细胞周期进展相关介质如cyclin D1下调。Trastuzumab不仅抑制HER2信号通路,同时也在HER2过表达细胞中引起免疫相关反应。Trastuzumab的结合占用了免疫效应细胞上的Fc受体,导致抗体依赖性的细胞毒性。因此,trastuzumab具有抗血管生成的作用,降低化疗凋亡阈值。

 

体内研究

对一系列动物模型,包括灵长类动物,进行Trastuzumab的慢性给药,证明Trastuzumab是安全的。在模拟亚宏观疾病的辅助治疗实验中,trastuzumab能够抑制宏观上可检测的移植瘤的生长,可持续5-7周。Trastuzumab具有显著的抗肿瘤活性,目前正用于乳腺癌的治疗中。在体内模型中,trastuzumab降低乳腺癌移植瘤的微血管密度。Trastuzumab直接作用于癌细胞信号,间接地作用于免疫系统

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

JIMT-1, SKBR-3, and BT-474 cells

浓度

0, 1, 10, or 100μg/mL

处理时间

72h

方法

Exponentially growing cells are harvested and plated in single wells of a 96-well flat-bottomed tissue culture plate at defined densities, ranging from 4,500-8,000 cells per well depending on the cell line. After overnight culture, the regular medium is exchanged to medium containing 0, 1, 10, or 100μg/mL trastuzumab or trastuzumab-F(ab′)2. Cell viability is tested after 72h of treatment. Fluorescence is detected at an excitation of 544nm, and emission is detected at 590nm.

 

 

动物实验:

 

动物模型

SCID C.B-17 scid/scid and nu/nmri nude mouse

剂量

15μg/g

给药处理

i.p.

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-20℃
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  • 连续稀释

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    C2=C1/X C2: LOG(C2):
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    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
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    C8=C7/X C8: LOG(C8):