中文名称: | 曲妥珠单抗 | ||||
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英文名称: | Trastuzumab | ||||
别名: | 曲妥珠单抗; 群司珠单抗 Trastuzumab | ||||
CAS No: | 180288-69-1 | 分子式: | C6470H10012N1726O2013S42 | 分子量: | 145531.5 |
CAS No: | 180288-69-1 | ||||
分子式: | C6470H10012N1726O2013S42 | ||||
分子量: | 145531.5 |
基本信息
产品编号:T11328 |
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产品名称:Trastuzumab |
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CAS: |
180288-69-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
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分子量 |
145531.50 |
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化学名: |
2,8-diamino-9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-3H-purin-6-one |
生物活性
产品描述 |
一种人源化单克隆抗体,其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。 |
靶点/IC50 |
EGFR |
体外研究 |
Trastuzumab (anti-HER2)在过表达HER2的肿瘤细胞中发挥特异性抗肿瘤活性。Trastuzumab与HER2的近膜区结合,一旦与受体结合,这个抗体可下调HER2的表达。Trastuzumab选择性地抑制不依赖于配体的HER2-HER3二聚化。除此之外,trastuzumab与HER2结合可抑制HER2胞外区域的溶蛋白性裂解,导致p95-HER2水平降低。trastuzumab可导致PI3K信号通路和下游细胞周期进展相关介质如cyclin D1下调。Trastuzumab不仅抑制HER2信号通路,同时也在HER2过表达细胞中引起免疫相关反应。Trastuzumab的结合占用了免疫效应细胞上的Fc受体,导致抗体依赖性的细胞毒性。因此,trastuzumab具有抗血管生成的作用,降低化疗凋亡阈值。 |
体内研究 |
对一系列动物模型,包括灵长类动物,进行Trastuzumab的慢性给药,证明Trastuzumab是安全的。在模拟亚宏观疾病的辅助治疗实验中,trastuzumab能够抑制宏观上可检测的移植瘤的生长,可持续5-7周。Trastuzumab具有显著的抗肿瘤活性,目前正用于乳腺癌的治疗中。在体内模型中,trastuzumab降低乳腺癌移植瘤的微血管密度。Trastuzumab直接作用于癌细胞信号,间接地作用于免疫系统。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
JIMT-1, SKBR-3, and BT-474 cells |
浓度 |
0, 1, 10, or 100μg/mL |
处理时间 |
72h |
方法 |
Exponentially growing cells are harvested and plated in single wells of a 96-well flat-bottomed tissue culture plate at defined densities, ranging from 4,500-8,000 cells per well depending on the cell line. After overnight culture, the regular medium is exchanged to medium containing 0, 1, 10, or 100μg/mL trastuzumab or trastuzumab-F(ab′)2. Cell viability is tested after 72h of treatment. Fluorescence is detected at an excitation of 544nm, and emission is detected at 590nm. |
动物实验: |
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动物模型 |
SCID C.B-17 scid/scid and nu/nmri nude mouse |
剂量 |
15μg/g |
给药处理 |
i.p. |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )