| 中文名称: | TRAM-34 | ||||
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| 英文名称: | TRAM-34 | ||||
| 别名: | TRAM-34 1-[(2-Chlorophenyl)diphenylmethyl]-1H-pyrazole | ||||
| CAS No: | 289905-88-0 | 分子式: | C22H17ClN2 | 分子量: | 344.84 |
| CAS No: | 289905-88-0 | ||||
| 分子式: | C22H17ClN2 | ||||
| 分子量: | 344.84 | ||||
基本信息
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产品编号： |
T11134 |
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产品名称： |
TRAM-34 |
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CAS: |
289905-88-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
344.84 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
1-[(2-Chlorophenyl)diphenylmethyl]-1H-pyrazole |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
0.4mg/mL (1.15mM) |
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cyclohexane |
8mg/mL (23.19mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
2% DMSO+corn oil |
1mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.8999mL |
14.4995mL |
28.9990mL |
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5mM |
0.5800mL |
2.8999mL |
5.7998mL |
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10mM |
0.2900mL |
1.4499mL |
2.8999mL |
生物活性
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产品描述 |
一种选择性的钙激活K+通道(IKCa1)阻断剂，Kd为20nM。 |
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靶点 |
IKCa1 (KCa3.1) |
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20nM(Kd) |
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体外研究 |
与Clotrimazole不同,TRAM-34选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素P450酶(CYP3A4)。TRAM-34有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道，也抑制人类T淋巴细胞和T84细胞中的IKCad电流，Kd 分别为 20nM,25nM,和22nM,比Clotrimazole更有效，Kd分别为70nM,100nM,和90nM。TRAM-34比其他离子通道，如Kv,BKCad,SKCad,Na+,CRAC和Cl-通道选择性高200到1500倍。TRAM-34显著抑制anti-CD3抗体或PKC激活剂PMA和钙离子载体离子霉素诱导的人类T淋巴细胞激活，IC50分别为295-910nM和85-830nM。TRAM-34 (5μM)不会抑制人类T淋巴细胞或一些细胞系的细胞活力。TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调，和EGF刺激的A7r5增殖，IC50为8nM。TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖，且阻断EC细胞周期，使其停在G0/G1期。TRAM-34 (1-30μM)抑制IKCa1通道，导致LNCaP和PC-3前列腺癌(PCa)细胞增殖受抑制，而不会导致凋亡，这种作用存在剂量依赖性，涉及p21Cip1提高和细胞周期停滞在G1期。 |
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体内研究 |
TRAM-34按通道阻断剂量(0.5mg/kg/day)500-1,000倍处理小鼠7天，没有毒性。TRAM-34 每天按120mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型，显著降低内膜增殖，降低 ~40%。与体外抑制EC细胞增殖的效果相一致，在体内TRAM-34按30μM处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。 |
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特征 |
TRAM-34具有与Clotrimazole相似的疗效，但是缺乏其毒副作用。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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电生理学 |
克隆人类IKCa1，然后在COS-7 细胞中表达。在膜片钳技术的全细胞中研究细胞。保持电位为280mV.内部移液管溶液含:145mM K+天冬氨酸,2mM MgCl2,10mM Hepes,10mM K2EGTA,和8.5mM CaCl2(1μM游离Ca2+),pH 7.2,290-310 mOsm。为了降低COS-7细胞中氯离子通道的电流,使用Na+天冬氨酸Ringer作为外部溶液:160mM Na+天冬氨酸/4.5mM KCl/2mM CaCl2/1mM MgCl2/5mM Hepes,pH 7.4/290-310mOsm。每隔10秒使用-120mV到40m的200-ms电压斜率诱导COS-7细胞中的IKCa电流，且-80mV时TRAM-34降低的电导斜率用来衡量通道受抑制情况。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
人类T淋巴细胞,Jurkat E6-1,MEL,C2F3,CHO,COS-7,L929,NGP,NLF,和 RBL-2H3 |
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浓度 |
溶于DMSO,终浓度为 ~10μM |
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处理时间 |
48小时 |
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方法 |
使用TRAM-34处理细胞48小时。48小时后通过抽吸(悬浮细胞)或胰蛋白酶消化 (粘附细胞)收集细胞,离心,再悬浮在0.5mL含1μg/mL碘化丙啶(PI)的PBS中,使用FACScan流式细胞仪测定红色荧光。每个样品中分析104个细胞，通过测定PI摄取而测定死亡细胞百分数。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
Sprague-Dawley大鼠 |
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剂量 |
120mg/kg/day |
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给药处理 |
皮下注射 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
