| 中文名称: | Tariquidar | ||||
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| 英文名称: | Tariquidar | ||||
| 别名: | Tariquidar XR9576 | ||||
| CAS No: | 206873-63-4 | 分子式: | C38H38N4O6 | 分子量: | 646.73 |
| CAS No: | 206873-63-4 | ||||
| 分子式: | C38H38N4O6 | ||||
| 分子量: | 646.73 | ||||
基本信息
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产品编号： |
T11026 |
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产品名称： |
Tariquidar |
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CAS: |
206873-63-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
646.73 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
15mg/mL (23.19mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.5462mL |
7.7312mL |
15.4624mL |
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5mM |
0.3092mL |
1.5462mL |
3.0925mL |
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10mM |
0.1546mL |
0.7731mL |
1.5462mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的特异性P-glycoprotein(P-gp)抑制剂，Kd为5.1nM。 |
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靶点 |
P-gp |
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5.1nM(Kd) |
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体外研究 |
Tariquidar高亲和力结合到P-gp，Bmax为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞，增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性，抑制达 60-70%,有效IC50值为43nM。Tariquidar高浓度时，可以抑制其他耐药机制。1μM Tariquidar在体外，可以废除ABCG2（BCRP）介导的Camptothecins耐药性。Tariquidar增强几种药物的细胞毒性，包括Doxorubicin,Paclitaxel,Etoposide,和Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26，Doxorubicin比0.1μM Tariquidar (36 vs 7nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌，人类小细胞肺癌，和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0,H69/LX4和2780 AD)，Doxorubicin比0.1μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后，P-gp的抑制作用持续23小时。Tariquidar恢复Doxorubicin和Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。 |
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体内研究 |
Tariquidar(2-8mg/kg口服处理)显著增强Doxorubicin(5mg/kg,静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12mg/kg口服处理)合用共处理人类移植瘤，完全恢复Paclitaxel,Etoposide,和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD,H69/LX4)的抗肿瘤活性。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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稳态药物累积实验 |
AuxB1和CHrB30细胞在12孔(24mm)组织培养皿中生长至汇合，测量[3H]-Vinblastine的稳态积累。加入0.1μ Ci [3H]-Vinblastine和未标记的Vinblastine开始累积，终浓度为100nM。使用0.1μ Ci[3H]-Paclitaxel和未标记的药物测量[3H]-Paclitaxel的累积，终浓度为1μM。细胞在37°C下5% CO2环境中温育60分钟，达到稳态，反应体积为1mL。在10-9-10-6 M浓度范围内 调查调节剂XR9576对[3H]-配体累积的影响。DMSO储存液中加入调节剂，最终溶剂浓度为0.2 %(v/v)。细胞收集后，通过液体闪烁计数和归一化细胞蛋白质含量测量累计的药物。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
小鼠乳腺癌细胞系MDR EMT6/AR1.0 |
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浓度 |
~100nM Tariquidar |
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处理时间 |
4天 |
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方法 |
细胞按每孔800个接种在含100μL培养基的96孔板中，在37°C下温育4小时。随后加入不同浓度的调节剂或溶剂对照（50μL/孔），再温育1小时，加入细胞毒性药物。加入细胞毒性药物（50μL），每孔按一式四份得到终浓度的范围。再温育4天,通过Sulforhodamine B实验测评贴壁细胞的细胞增殖。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
携带结肠癌移植瘤MC26的小鼠 |
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剂量 |
8mg/kg |
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给药处理 |
Tariquidar (口服处理)和Doxorubicin (5mg/kg,静脉注射）共处理 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
