中文名称: 他喹莫德 促销
英文名称: Tasquinimod
CAS No: 254964-60-8
分子式: C20H17F3N2O4
分子量: 406.36
T10791 他喹莫德 ≥98% (psaitong)
包装规格:
100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥42mg/mL超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:T10791

产品名称:Tasquinimod

CAS:

254964-60-8

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C20H17F3N2O4

溶于液体

-80℃

两年

分子量

406.36

-20℃

一个月

化学名: 

4-Hydroxy-5-methoxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-(4-(trifluoromethyl)-phenyl)-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamide

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

81mg/mL (199.33mM)

Ethanol

38mg/mL warmed with 50ºC water bath (93.51mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O

8mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.4609mL

12.3044mL

24.6087mL

5mM

0.4922mL

2.4609mL

4.9217mL

10mM

0.2461mL

1.2304mL

2.4609mL

50mM

0.0492mL

0.2461mL

0.4922mL

 

生物活性

产品描述

一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。

靶点/IC50

HDAC4

10-30nM (Kd)

 

体外研究

Tasquinimod抑制肿瘤血管生成,通过对HDAC4/N-CoR/HDAC3依赖性HIF-1α脱乙酰的变构抑制发挥作用。 Tasquinimod也会以浸润性骨髓细胞为靶点,通过阻断S100A9和其配体受体(晚期糖基化终产物和Toll样受体4)的相互作用调节局部肿瘤免疫力。

 

体内研究

在负荷人和啮齿类动物前列腺癌的小鼠模型中,Tasquinimod (30 mg/kg/d p.o.)表现出抗血管生成作用,并因此抑制肿瘤生长。

 

推荐实验方法(仅供参考)

动物实验:

 

动物模型

负荷 PC-82,CWR-22Rv1,LAPC-4,或 LNCaP 前列腺癌异种移植物的小鼠。

剂量

~30 mg/kg/d

给药处理

p.o.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):