中文名称: | 他喹莫德 促销 | ||||
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英文名称: | Tasquinimod | ||||
别名: | 他喹莫德 ABR-215050 | ||||
CAS No: | 254964-60-8 | 分子式: | C20H17F3N2O4 | 分子量: | 406.36 |
CAS No: | 254964-60-8 | ||||
分子式: | C20H17F3N2O4 | ||||
分子量: | 406.36 |
基本信息
产品编号:T10791 |
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产品名称:Tasquinimod |
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CAS: |
254964-60-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
406.36 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
81mg/mL (199.33mM) |
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Ethanol |
38mg/mL warmed with 50ºC water bath (93.51mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O |
8mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.4609mL |
12.3044mL |
24.6087mL |
5mM |
0.4922mL |
2.4609mL |
4.9217mL |
10mM |
0.2461mL |
1.2304mL |
2.4609mL |
50mM |
0.0492mL |
0.2461mL |
0.4922mL |
生物活性
产品描述 |
一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。 |
靶点/IC50 |
HDAC4 10-30nM (Kd) |
体外研究 |
Tasquinimod抑制肿瘤血管生成,通过对HDAC4/N-CoR/HDAC3依赖性HIF-1α脱乙酰的变构抑制发挥作用。 Tasquinimod也会以浸润性骨髓细胞为靶点,通过阻断S100A9和其配体受体(晚期糖基化终产物和Toll样受体4)的相互作用调节局部肿瘤免疫力。 |
体内研究 |
在负荷人和啮齿类动物前列腺癌的小鼠模型中,Tasquinimod (30 mg/kg/d p.o.)表现出抗血管生成作用,并因此抑制肿瘤生长。 |
推荐实验方法(仅供参考)
动物实验: |
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动物模型 |
负荷 PC-82,CWR-22Rv1,LAPC-4,或 LNCaP 前列腺癌异种移植物的小鼠。 |
剂量 |
~30 mg/kg/d |
给药处理 |
p.o. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )