| 中文名称: | 毒胡萝卜素 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Thapsigargin | ||||
| 别名: | 毒胡萝卜素 (3S,3aR,4S,6S,6aR,7S,8S,9bS)-6-(acetyloxy)-4-(butyryloxy)-3,3a-dihydroxy-3,6,9-trimethyl-8-{[(2Z)-2-methylbut-2-enoyl]oxy}-2-oxo-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydroazuleno[4,5-b]furan-7-yl octanoate | ||||
| CAS No: | 67526-95-8 | 分子式: | C34H50O12 | 分子量: | 650.75 |
| CAS No: | 67526-95-8 | ||||
| 分子式: | C34H50O12 | ||||
| 分子量: | 650.75 | ||||
包装规格：
1mg 5mg in glass bottle
产品简介：
一种微粒体Ca2+-ATPase抑制剂，也是强有效的可穿透细胞的IP3-依赖型细胞内钙释放器。
Thapsigargin is a non-competitive inhibitor of the sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA). It is a potent, cell-permeable, IP3-independent intracellular calcium releaser, that works by blocking the transient increase in intracellular Ca2+ induced by angiostatin and endostatin, and inducing apoptosis by disrupting intracellular free Ca2+ levels.
Thapsigargin is a non-competitive inhibitor of the sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA). It is a potent, cell-permeable, IP3-independent intracellular calcium releaser, that works by blocking the transient increase in intracellular Ca2+ induced by angiostatin and endostatin, and inducing apoptosis by disrupting intracellular free Ca2+ levels.
溶解性：
溶于乙腈(10mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture and light)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture and light)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% saline
Solubility: 5 mg/mL (7.68 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →40% PEG300 →5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.20 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL（工作液配制过程中，可通过加热/涡旋/超声等物理方式辅助溶解）。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.20 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀（工作液配制过程中，可通过加热/涡旋/超声等物理方式辅助溶解）。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 5 mg/mL (7.68 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →40% PEG300 →5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.20 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL（工作液配制过程中，可通过加热/涡旋/超声等物理方式辅助溶解）。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.20 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀（工作液配制过程中，可通过加热/涡旋/超声等物理方式辅助溶解）。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Ca2+-ATPase
体外研究：
Thapsigargin (0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天) 以时间和剂量依赖性方式抑制 MH7A 人类风湿性关节炎滑膜细胞的细胞增殖。
Thapsigargin (0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天) 以时间和剂量依赖性方式诱导 MH7A 细胞凋亡。
Thapsigargin (0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天) 会损害 mTOR 活性并诱导 MH7A 细胞中的细胞周期蛋白 D1 表达。
Thapsigargin 抑制Ca2+进入人中性粒细胞。
Thapsigargin 抑制卡巴胆碱诱发的[Ca2+]i-瞬变具有 (IC50=0.353 nM) 或无 (IC50=0.448 nM) KCl 预刺激，但在没有 KCl 预刺激的情况下观察到一个额外的小成分，灵敏度低得多 (IC50=4814 nM)。相比之下，KCl 诱发的[Ca2+]i 瞬变仅显示一种成分，在两种成分均不存在时对 Thapsigargin 的敏感性非常低 (IC50=3343 nM) 和卡巴胆碱预刺激的存在 (IC50=6858 nM)。
Thapsigargin 还通过 SOCE 流入 Ca2+ 磷酸化 p38 MAPK，从而抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 磷酸化。
Thapsigargin (0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天) 以时间和剂量依赖性方式诱导 MH7A 细胞凋亡。
Thapsigargin (0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天) 会损害 mTOR 活性并诱导 MH7A 细胞中的细胞周期蛋白 D1 表达。
Thapsigargin 抑制Ca2+进入人中性粒细胞。
Thapsigargin 抑制卡巴胆碱诱发的[Ca2+]i-瞬变具有 (IC50=0.353 nM) 或无 (IC50=0.448 nM) KCl 预刺激，但在没有 KCl 预刺激的情况下观察到一个额外的小成分，灵敏度低得多 (IC50=4814 nM)。相比之下，KCl 诱发的[Ca2+]i 瞬变仅显示一种成分，在两种成分均不存在时对 Thapsigargin 的敏感性非常低 (IC50=3343 nM) 和卡巴胆碱预刺激的存在 (IC50=6858 nM)。
Thapsigargin 还通过 SOCE 流入 Ca2+ 磷酸化 p38 MAPK，从而抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 磷酸化。
体内研究：
Thapsigargin (注射；0.25 μg/g、0.5 μg/g 和 1 μg/g；24 小时) 趋化因子和促炎表达显著增加 2 至 5 倍。Thapsigargin 对诱导全身免疫反应更敏感。
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
