| 中文名称: | 拓扑替康盐酸盐 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Topotecan HCl | ||||
| 别名: | 盐酸拓扑替康 Topotecan hydrochloride | ||||
| CAS No: | 119413-54-6 | 分子式: | C23H24ClN3O5 | 分子量: | 457.9 |
| CAS No: | 119413-54-6 | ||||
| 分子式: | C23H24ClN3O5 | ||||
| 分子量: | 457.9 | ||||
| MDL: | MFCD00866235 | EINEC: | 609699 | ||
| EINEC: | 609699 | ||||
包装规格：
20mg in glass bottle
产品简介：
一种具有抗癌活性的 拓扑异构酶I抑制剂。
溶解性：
DMSO :100 mg/mL (218.38 mM; Need ultrasonic)
Water：33.33 mg/mL (72.79 mM; Need ultrasonic)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
(sealed storage, away from moisture and light)
-20°C, 1 year
(sealed storage, away from moisture and light)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
opoisomerase I
体外研究：
Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 以剂量和时间依赖性方式明显抑制人神经胶质瘤细胞和神经胶质瘤干细胞 (GSC) 的增殖。根据24 h的IC50值，选择 3 μM 的盐酸 Topotecan Hydrochloride 作为最佳给药浓度。此外，Topotecan Hydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 和 S 期并促进细胞凋亡。
Topotecan Hydrochloride 以剂量依赖的方式抑制细胞活力。与对照组相比，2、20和40 μM的盐酸Topotecan Hydrochloride 明显抑制细胞活力。Topotecan Hydrochloride 24 h 的IC50值为U251细胞2.73±0.25 μM，U87细胞2.95±0.23 μM，GSCs-U251 5.46±0.41 μM，GSCs-5.95±0.24 μM U87。故选择 3 μM盐酸托泊替康作为后续实验的最佳给药浓度。
Topotecan Hydrochloride 以剂量依赖的方式抑制细胞活力。与对照组相比，2、20和40 μM的盐酸Topotecan Hydrochloride 明显抑制细胞活力。Topotecan Hydrochloride 24 h 的IC50值为U251细胞2.73±0.25 μM，U87细胞2.95±0.23 μM，GSCs-U251 5.46±0.41 μM，GSCs-5.95±0.24 μM U87。故选择 3 μM盐酸托泊替康作为后续实验的最佳给药浓度。
体内研究：
NUB-7 转移模型，处理 14 天后处死 4 组动物。与对照组相比，与 PZ 相比，TP+PZ 处理的动物的低剂量节律性 (LDM) 盐酸 Topotecan Hydrochloride 和 TP+帕唑帕尼 (PZ) 肝脏重量显著降低。在属于除 TP+PZ 之外的所有组的小鼠的肝脏中可见微观肿瘤，证实了盐酸托泊替康+PZ 控制肝转移的能力。在之前的一项剂量反应研究中，与每周最大耐受剂量方案 (7.5 和 15 mg/kg) 相比，口服节律性托泊替康盐酸盐的每日剂量 (0.5、1.0 和 1.5 mg/kg) 导致微血管密度降低更多一种卵巢癌模型，但每天口服 1.5 mg/kg 盐酸托泊替康处理的小鼠表现出摄食量减少，抗肿瘤作用较弱。
细胞实验：
细胞系：MCF-7 Luc 和 DU-145 Luc 细胞
浓度：0 μg/mL - 0.692 μg/mL
孵育时间：96小时
方法：Topotecan溶解在无菌水中，物料浓度为1 mg/mL，在培养基中稀释为6 μg/mL，然后在不透明的，白色的，组织培养物处理的微孔板中以1:4连续稀释至0.1 mL/孔的终体积。MCF-7 Luc 和 DU-145 Luc细胞以3×104细胞/mL重悬浮在包含10% FBS和0.5 mg/mL Geneticin的高浓度葡萄糖DMEM中；每孔中加入100 μL细胞。板在37 °C，95% 湿度/5% CO2环境中培养4天。培养后，0.05 mL包含50 μg/mL D-荧光素的0.1 M HEPES 缓冲液(pH 7.9)加入到每个孔中。室温下培养10分钟后，培养微孔板在微孔板光度计和分子光成像仪上测量。微孔板光度计得到的结果使用不包含外源性药物的无抑制对照孔和包含ATP抑制剂的最大抑制对照孔进行计算。分子光成像法得到的结果使用5分钟发光成像得到的值类似计算。
浓度：0 μg/mL - 0.692 μg/mL
孵育时间：96小时
方法：Topotecan溶解在无菌水中，物料浓度为1 mg/mL，在培养基中稀释为6 μg/mL，然后在不透明的，白色的，组织培养物处理的微孔板中以1:4连续稀释至0.1 mL/孔的终体积。MCF-7 Luc 和 DU-145 Luc细胞以3×104细胞/mL重悬浮在包含10% FBS和0.5 mg/mL Geneticin的高浓度葡萄糖DMEM中；每孔中加入100 μL细胞。板在37 °C，95% 湿度/5% CO2环境中培养4天。培养后，0.05 mL包含50 μg/mL D-荧光素的0.1 M HEPES 缓冲液(pH 7.9)加入到每个孔中。室温下培养10分钟后，培养微孔板在微孔板光度计和分子光成像仪上测量。微孔板光度计得到的结果使用不包含外源性药物的无抑制对照孔和包含ATP抑制剂的最大抑制对照孔进行计算。分子光成像法得到的结果使用5分钟发光成像得到的值类似计算。
动物实验：
Animal Models：负荷MCF-7 Luc 或 DU-145 Luc细胞的小鼠
Dosages：0.25 mg/mL
Administration：腹腔注射给药
Dosages：0.25 mg/mL
Administration：腹腔注射给药
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
2-8℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
