| 中文名称: | 雷公藤甲素 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Triptolide | ||||
| 别名: | 雷公藤甲素 Triptolide | ||||
| CAS No: | 38748-32-2 | 分子式: | C20H24O6 | 分子量: | 360.4 |
| CAS No: | 38748-32-2 | ||||
| 分子式: | C20H24O6 | ||||
| 分子量: | 360.4 | ||||
| MDL: | MFCD00210565 | EINEC: | 163062 | ||
| EINEC: | 163062 | ||||
包装规格：
20mg in glass bottle
产品简介：
从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物，具有免疫抑制，抗炎，抗增殖和抗肿瘤作用。 雷公藤内酯是 NF-κB 活化的抑制剂。
溶解性：
DMSO :25 mg/mL(69.37 mM;超声助溶)
H2O : < 0.1 mg/mL(insoluble)
H2O : < 0.1 mg/mL(insoluble)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(stored under nitrogen)
-20°C, 1 month
(stored under nitrogen)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.17 mg/mL (3.25 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD生理盐水水溶液 中，混合均匀（工作液配制过程中，可通过加热/涡旋/超声等物理方式辅助溶解）。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% corn oil
Solubility: ≥ 1.17 mg/mL (3.25 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀（工作液配制过程中，可通过加热/涡旋/超声等物理方式辅助溶解）。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1.17 mg/mL (3.25 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD生理盐水水溶液 中，混合均匀（工作液配制过程中，可通过加热/涡旋/超声等物理方式辅助溶解）。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% corn oil
Solubility: ≥ 1.17 mg/mL (3.25 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀（工作液配制过程中，可通过加热/涡旋/超声等物理方式辅助溶解）。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
HSP90
MDM-2/p53：47-73 nM (IC50)
MDM-2/p53：47-73 nM (IC50)
体外研究：
Triptolide 在培养的和原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) B 细胞中诱导细胞凋亡。用 Triptolide 处理 CD19+ B 细胞，诱导培养的和原代 CLL 细胞凋亡的剂量依赖性增加。Triptolide 对高风险 (n=5) 和低风险 CLL (n=12) B 细胞 (10-50 nM 范围) 具有选择性毒性，同时在很大程度上保留正常 B 细胞 (n=5)。与抑制热休克诱导的 HSP 转录一致，Triptolide 处理可减弱热休克诱导的 HSP 表达。
Triptolide 是一种源自中国植物雷公藤的天然产物，据报道在多种癌症中表现出抗肿瘤作用。Triptolide 以剂量依赖性方式抑制 MDM2 表达，即使在 20-100 nM 的低浓度下，在急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞中也是如此。Triptolide 在所有 8 种具有天然 MDM2 过表达的细胞系中表现出强烈的细胞毒活性，IC50 值范围为 47 到 73 nM。雷公藤甲素对表达极低水平 MDM2 的 EU-4 细胞的细胞毒性作用要小得多，而当 MDM2 稳定转染时，雷公藤甲素能有效杀死这些细胞 (IC50 值：725 nM 对 88 nM)。
分化的 PC12 细胞与不同浓度的 Triptolide (0.01、0.1 和1 nM) 在10 μM Aβ25-35 存在下孵育 24 小时，MTT 法检测雷公藤甲素的作用.结果表明，Aβ25-35可降低细胞活力，Triptolide 处理后分化的PC12细胞活力显著增加。结果表明雷公藤甲素可以减轻 Aβ25-35引起的细胞损伤，说明雷公藤甲素具有神经保护作用。
Triptolide 是一种源自中国植物雷公藤的天然产物，据报道在多种癌症中表现出抗肿瘤作用。Triptolide 以剂量依赖性方式抑制 MDM2 表达，即使在 20-100 nM 的低浓度下，在急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞中也是如此。Triptolide 在所有 8 种具有天然 MDM2 过表达的细胞系中表现出强烈的细胞毒活性，IC50 值范围为 47 到 73 nM。雷公藤甲素对表达极低水平 MDM2 的 EU-4 细胞的细胞毒性作用要小得多，而当 MDM2 稳定转染时，雷公藤甲素能有效杀死这些细胞 (IC50 值：725 nM 对 88 nM)。
分化的 PC12 细胞与不同浓度的 Triptolide (0.01、0.1 和1 nM) 在10 μM Aβ25-35 存在下孵育 24 小时，MTT 法检测雷公藤甲素的作用.结果表明，Aβ25-35可降低细胞活力，Triptolide 处理后分化的PC12细胞活力显著增加。结果表明雷公藤甲素可以减轻 Aβ25-35引起的细胞损伤，说明雷公藤甲素具有神经保护作用。
体内研究：
小鼠接受静脉注射后 Triptolide (TP) 血浆浓度迅速下降。注射 2 小时后，所有三组的 Triptolide 浓度均降至低于定量下限。在对照组和处理组之间进行参数比较，以评估 P-gp 抑制对 Triptolide 暴露和消除的影响。mdr1a-siRNA处理可显著增加雷公藤甲素血浆暴露，Cmax从 413±74 增加到510±94 ng/mL (P<0.05)，AUC 从 103.5±9.6 增加到 154.3±30.2 ng h/mL (P<0.05)。在 Tariquidar 的伴随组中，还注意到显著增加的 AUC，从对照的 103.5±9.6 到 Triptolide + Tariquidar 组的 145.9±24.6 ng h/mL。因此，雷公藤甲素在小鼠体内的总体清除率显著降低，从对照组的 9564±1024.2 mL/min/kg 降至对照组的 6576.4±1438.5 (P<0.05) 和对照组的 5755.4±1200.1 mL/min/kg (P<0.05) 分别为雷公藤甲素+Tariquidar和雷公藤甲素+mdr1a-siRNA组。
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
2-8℃
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危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
