中文名称: | 替拉鲁替尼 盐酸盐 | ||||
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英文名称: | Tirabrutinib HCl | ||||
别名: | ONO-4059 HCl GS4059 HCL | ||||
CAS No: | 1439901-97-9 | 分子式: | C25H22N6O3.HCl | 分子量: | 490.95 |
CAS No: | 1439901-97-9 | ||||
分子式: | C25H22N6O3.HCl | ||||
分子量: | 490.95 |
基本信息
产品编号:T10134 |
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产品名称:Tirabrutinib HCl |
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CAS: |
1439901-97-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
490.95 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
98mg/mL (199.61mM) |
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Ethanol |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.0369mL |
10.1845mL |
20.3691mL |
5mM |
0.4074mL |
2.0369mL |
4.0738mL |
10mM |
0.2037mL |
1.0185mL |
2.0369mL |
50mM |
0.0407mL |
0.2037mL |
0.4074mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的口服活性的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂, IC50:2.2nM。 |
靶点/IC50 |
BTK |
2.2nM |
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体外研究 |
相较于Lck、 Fyn、LynA,ONO-4059对BTK的选择性更大,并只以浓度依赖性方式抑制anti-IgM诱导的B细胞激活,而不抑制anti-CD3/CD28诱导的人类PBMCs向T淋巴细胞的激活。ONO/GS-4059在一些恶性B细胞中抑制细胞增殖,但也在纳摩尔浓度范围内,诱导TMD8细胞的经典凋亡反应。 |
体内研究 |
在CIA小鼠模型中,ONO-4059通过抑制炎性趋化因子和单核细胞中细胞因子如IL-6、IL-8、TNFalpha等的产生,发挥疗效,同时伴随软骨侵蚀、骨损伤、血管翳形成的消退。在临床前动物模型和临床CLL、NHL患者中,ONO-4059具有抗肿瘤活性,安全性良好,药效长久。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
DLBCL细胞系TMD8细胞 |
浓度 |
320nM |
处理时间 |
48h |
方法 |
用idelalisib (420nM), ONO/GS-4059 (320nM) 或者两者结合处理细胞48小时,然后通过FITC Annexin V染色检测其凋亡。 |
动物实验: |
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动物模型 |
Male CB17-SCID mice |
剂量 |
5和10mg/kg |
给药处理 |
口服填喂法 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )