中文名称: | 泰诺福韦 | ||||
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英文名称: | Tenofovir | ||||
别名: | 泰诺福韦 (R)-PMPA (R)-9-(2-Phosphonomethoxypropyl)adenine | ||||
CAS No: | 147127-20-6 | 分子式: | C9H14N5O4P | 分子量: | 287.21 |
CAS No: | 147127-20-6 | ||||
分子式: | C9H14N5O4P | ||||
分子量: | 287.21 | ||||
MDL: | MFCD00943794 |
基本信息
产品编号:T10127 |
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产品名称:Tenofovir |
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CAS: |
147127-20-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
287.21 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
(R)-(((1-(6-AMINO-9H-PURIN-9-YL)PROPAN-2-YL)OXY)METHYL)PHOSPHONIC ACID |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
4mg/mL warmed with 50ºC water bath (13.92mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
2mg/mL (6.96mM) |
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体内(现配现用) |
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W |
30mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.4818mL |
17.4089mL |
34.8177mL |
5mM |
0.6964mL |
3.4818mL |
6.9635mL |
10mM |
0.3482mL |
1.7409mL |
3.4818mL |
生物活性
产品描述 |
一种核苷酸逆转录酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制剂,可用于 HIV和慢性乙型肝炎 (Hepatitis B; HBV) 的研究。 |
靶点/IC50 |
Reverse transcriptase |
体外研究 |
Tenofovir作用于MT-4细胞,降低HIV-1(IIIB),HIV-2(ROD)和HIV(EHO)的致细胞病变效应,EC50分别为1.15μg/mL, 1.12μg/mL 和 1.05μg/mL。Tenofovir 也降低SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6)和 SHIV(RTSHIV)的致细胞病变效应。Tenofovir只高效对抗表达Q151M突变的抗多核苷类艾滋病毒,而对T69S插入突变的病毒敏感性降低。Tenofovir作用于HepG2 2.2.15, HepAD38 和 HepAD79细胞,抑制乙型肝炎病毒(HBV)活性。Tenofovir (4μM) 作用于MT-2细胞,完全抑制HIVIIIB 生长。 |
体内研究 |
Tenofovir (30mg/kg)处理所有猕猴,完全防止SIV感染,且无毒性。Tenofovir处理外周血单核细胞,降低血浆病毒RNA水平到检测不到水平,也降低感染性血浆和感染细胞水平,及脑脊液(CSF)和CD4+ T细胞的稳定性。Tenofovir 按30mg/kg剂量皮下注射给药猪尾猕猴,完全废除HIV感染。 |
特征 |
Tenofovir disoproxil fumarate 是 Tenofovir的药物前体。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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HIV 抑制实验 |
通过MT-4/MTT法测评核苷类逆转录酶抑制剂Tenofovir对HIV-1病毒株的抑制作用。SHIV病毒株都是从 SIV(mac239)衍生的,包含 HIV-1(HXB2)外壳和相关辅助的 HIV-1vpu 和 rev 基因 (SHIV89.6),或HIV-1(HXB2) RT 基因 (RTSHIV)。常用的野生型 HIV-1(IIIB) 病毒株也用于实验比较。所有储存的病毒都在具有病毒感染性滴度时进行使用,即150–300 CCID50(细胞培养感染剂量)。所有数据来自至少两个独立的测试。抗病毒药数据作为抑制50%病毒诱导的细胞杀伤时所需的Tenofovir浓度 [50%有效浓度(EC50)]。通过比较 作用于HIV-1(IIIB)的EC50值,发现Tenofovir作用于不同HIV-2,SIV和SHIV毒株的 EC50值倍增。 |
动物实验: |
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动物模型 |
猕猴 |
剂量 |
30mg/kg |
给药处理 |
皮下注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )