| 中文名称: | TG100-115 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | TG100-115 | ||||
| 别名: | 6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridine-2,4-diamine | ||||
| CAS No: | 677297-51-7 | 分子式: | C18H14N6O2 | 分子量: | 346.34 |
| CAS No: | 677297-51-7 | ||||
| 分子式: | C18H14N6O2 | ||||
| 分子量: | 346.34 | ||||
基本信息
|
产品编号： |
T10069 |
||||
|
产品名称： |
TG100-115 |
||||
|
CAS: |
677297-51-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
|
||||
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
||
|
分子量： |
346.34 |
-20℃ |
1个月 |
||
|
化学名： |
6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridine-2,4-diamine |
||||
|
Solubility (25°C)： |
|||||
|
体外:
|
DMSO |
9mg/mL (25.98mM) |
|||
|
Ethanol |
Insoluble |
||||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
体内(现配现用): |
5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O |
0.4mg/mL |
|||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
2.8873mL |
14.4367mL |
28.8734mL |
|
5mM |
0.5775mL |
2.8873mL |
5.7747mL |
|
10mM |
0.2887mL |
1.4437mL |
2.8873mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种具有抗AKT作用的PI3Kγ/PI3Kδ抑制剂，IC50值分别为83和235nM，而对PI3Kα和-β则相对无影响(IC50>1μM)。作为一般特异性的量度，TG100-115也针对133蛋白激酶面板进行测定，其中没有一个在IC50值<1μM时受到抑制。 |
|||
|
靶点 |
PI3Kγ |
PI3Kδ |
PI3Kβ |
PI3Kα |
|
83nM |
235nM |
1.2μM |
1.3μM |
|
|
体外研究 |
TG100-115抑制PI3Kγ和-δ时,IC50分别为83和235nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显,IC50分别为1.2和1.3mM。10μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs)，对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而,10μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路,如VE-钙粘蛋白磷酸化。10μM TG100-115作用于HUVECs,抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化,这两者都处于PI3K下游。125nM到10μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。 |
|||
|
体内研究 |
TG100-115按1-5mg/kg剂量作用于Miles实验模型，降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护，限制梗塞进一步发展,保存心机功能。TG100-115按5mg/kg剂量作用于小鼠，明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。TG100-115作用于患哮喘鼠模型，明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。 |
|||
|
特征 |
TG100-115是有效的双重PI3Kγ/δ选择性抑制剂。 |
|||
推荐实验方法(仅供参考)
|
激酶实验： |
|
|
PI3K实验 |
40mL含50mMD-肌肉-磷脂酰环己六醇4,5-二磷酸底物和PI3K亚型的反应buffer(20mM Tris/4mM MgCl2/10mM NaCl,pH 7.4)等分到96孔板上，每孔激酶浓度为250-500ng,反应90分钟后，获得线性动力学。然后加入2.5mL TG100-115，DMSO终浓度为100mM到1nM。加入10mL ATP开始反应，终浓度为3mM,90分钟后,加入50mL Kinase-Glo试剂，测量残留的ATP水平;使用Ultra 384仪测发光度。通过非线性曲线拟合使用Prism Version 4测定IC50值。 |
|
细胞实验: |
|
|
细胞系 |
人脐静脉内皮细胞(HUVECs) |
|
浓度 |
10μM,溶于DMSO，作为储存溶液 |
|
处理时间 |
24,48,和72小时 |
|
方法 |
细胞按每孔5×103个细胞接种在96孔板上，培养在实验培养基(含0.5%血清和50ng/mlVEGF)上，在有或无TG100-115存在时,通过XTT实验进行24,48,或72小时测定细胞数。 |
|
动物实验: |
|
|
动物模型 |
患心肌缺血(MI)Sprague-Dawley鼠 |
|
剂量 |
0.5-5mg/kg |
|
给药处理 |
静脉注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
