| 中文名称: | TMP195 | ||||
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| 英文名称: | Tmp 195 | ||||
| 别名: | TMP 195;TMP-195 | ||||
| CAS No: | 1314891-22-9 | 分子式: | C23H19F3N4O3 | 分子量: | 456.43 |
| CAS No: | 1314891-22-9 | ||||
| 分子式: | C23H19F3N4O3 | ||||
| 分子量: | 456.43 | ||||
![[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯](http:///www.jm-bio.com/content/xtheme/beijingjinming/images/noimage.jpg)
基本信息
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产品编号：T10036 |
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产品名称：TMP195 |
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CAS: |
1314891-22-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
456.43 |
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化学名： |
N-(2-Methyl-2-(2-phenyloxazol-4-yl)propyl)-3-(5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
91mg/mL (199.37mM) |
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Ethanol |
91mg/mL (199.37mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.1910mL |
10.9548mL |
21.9096mL |
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5mM |
0.4382mL |
2.1910mL |
4.3819mL |
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10mM |
0.2191mL |
1.0955mL |
2.1910mL |
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50mM |
0.0438mL |
0.2191mL |
0.4382mL |
生物活性
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产品描述 |
一种选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶(class IIa HDAC)抑制剂,IC50:300nM. |
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靶点/IC50 |
HDAC9 |
HDAC7 |
HDAC4 |
HDAC5 |
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15nM(Ki) |
26nM(Ki) |
59nM(Ki) |
60nM(Ki) |
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体外研究 |
TMP195在重组I类和Ⅱb类HDAC试验中具有较低的效力，能够完全抑制Ⅱa类HDAC活性，而不抑制其他HDACs。在单核细胞来源的巨噬细胞分化培养基上清中，TMP195阻止CCL2蛋白的积累；相较于对照组，TMP195能够显著地提高单核细胞分泌的CCL1蛋白水平。TMP195能够影响人类单核细胞对集落刺激因子CSF-1和CSF-2的反应。 |
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体内研究 |
TMP195在体内通过调节巨噬细胞表型，改变肿瘤微环境、减少肿瘤负担和肺部转移。TMP195在肿瘤内诱导高度吞噬和刺激性的巨噬细胞的招募和分化。TMP195可显著地减少增殖肿瘤细胞，特别是在肿瘤的前沿区域。在小鼠乳腺癌模型中，被TMP195诱导出来的抗肿瘤巨噬细胞表明可增强标准化疗方案和检查点封锁免疫疗法的疗效和持久性。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验： |
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细胞系 |
人类单核细胞 |
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浓度 |
300nM |
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处理时间 |
5天 |
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方法 |
在含有GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10ng ml/1), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml)和streptomycin (100μg/ml)的RPMI1640培养基中，培养单核细胞5天，加入0.1% (v/v) DMSO或300nM TMP195进行处理，单核细胞分化成为抗原呈递细胞。洗涤细胞，将细胞收集起来，置于5mM EDTA(in PBS, Ca2+/Mg2+-free)的溶液中进行孵育，然后流式分析。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
MMTV-PyMT transgenic mice |
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剂量 |
50mg/kg |
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给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
