.png)
（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | Tubastatin A 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Tubastatin A | ||||
| 别名: | N-Hydroxy-4-(2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-pyrido[4,3-b]indol-5-ylmethyl)benzamide hydrochloried; N-Hydroxy-4-((2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]-indol-5(2H)-yl)methyl)benzamide hydrochloride | ||||
| CAS No: | 1252003-15-8 | 分子式: | C20H21N3O2 | 分子量: | 335.40 |
| CAS No: | 1252003-15-8 | ||||
| 分子式: | C20H21N3O2 | ||||
| 分子量: | 335.40 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多，是其他同工酶的 1000 多倍。Tubastatin A 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。
溶解性：
溶于DMSO(≥10 mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 6 months;
-20°C, 1 month。
-20°C, 1 month。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→ 50% Saline
Solubility: 25 mg/mL (74.54 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→ 50% Saline
Solubility: 25 mg/mL (74.54 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
HDAC6:15 nM (IC50);HDAC8:854 nM (IC50);HDAC1:16400 nM (IC50)
体外研究：
Tubastatin A 对所有 11 种 HDAC 亚型均有显著选择性，对除 HDAC8 以外的所有亚型的选择性均超过 1000 倍，而对 HDAC8 的选择性约为 57 倍。在同型半胱氨酸 (HCA) 诱导的神经变性试验中，Tubastatin A 从 5 μM 开始显示出剂量依赖性保护，可防止 HCA 诱导的细胞死亡，在10 μM 时几乎完全保护。100 ng/mL 的 Tubastatin A 可增强 Foxp3+ T 调节细胞 (Tregs) 对体外 T 细胞增殖的抑制。当α-微管蛋白在成肌过程早期过度乙酰化时，Tubastatin A 在 CC12 细胞中的处理会导致肌管形成受损；然而，当肌管中的 α-微管蛋白过度乙酰化时，肌管就会伸长。最近的一项研究表明，Tubastatin A 治疗可增加细胞弹性，原子力显微镜 (AFM) 测试表明，Tubastatin A 治疗不会对小鼠卵巢癌细胞系MOSE-E 和MOSE-L 中的肌动蛋白微丝或微管网络产生剧烈变化。
体内研究：
每日 0.5 mg/kg 的 Tubastatin A 治疗可抑制 HDAC6，从而促进炎症和自身免疫小鼠模型中的Tregs 抑制活性，包括多种形式的实验性结肠炎和完全主要组织相容性复合体 (MHC) 不相容的心脏同种异体移植排斥。
激酶实验：
HDAC 酶试验：
Tubastatin A 在实验 Buffer(50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 0.05% BSA，和20μM tris(2-carboxyethyl)phosphine) 中溶解和稀释到终浓度的 6 倍。HDAC 酶在实验Buffer 中稀释到终浓度的 1.5 倍，与 Tubastatin A 预温育 10 分钟，然后加入底物。 通过滴定曲线测得，用于每种酶的FTS(HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和 HDAC6) 或 MAZ-1675 (HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC8, 和HDAC9)量等于米氏常数(Km)。使用 0.3 μM 测序级胰蛋白酶将 FTS 或 MAZ-1675 在实验 Buffer 中稀释到终浓度的6 倍。底物/胰蛋白酶混合物加入到酶/化合物混合物中，震荡实验板 60 秒，然后置于 SpectraMax M5 酶标仪上。赖氨酸侧链在肽底物中脱乙酰化后，监测酶促反应的 7-amino-4-methoxy-coumarin 释放，监测30 分钟，计算反应的线性速率。
Tubastatin A 在实验 Buffer(50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 0.05% BSA，和20μM tris(2-carboxyethyl)phosphine) 中溶解和稀释到终浓度的 6 倍。HDAC 酶在实验Buffer 中稀释到终浓度的 1.5 倍，与 Tubastatin A 预温育 10 分钟，然后加入底物。 通过滴定曲线测得，用于每种酶的FTS(HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和 HDAC6) 或 MAZ-1675 (HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC8, 和HDAC9)量等于米氏常数(Km)。使用 0.3 μM 测序级胰蛋白酶将 FTS 或 MAZ-1675 在实验 Buffer 中稀释到终浓度的6 倍。底物/胰蛋白酶混合物加入到酶/化合物混合物中，震荡实验板 60 秒，然后置于 SpectraMax M5 酶标仪上。赖氨酸侧链在肽底物中脱乙酰化后，监测酶促反应的 7-amino-4-methoxy-coumarin 释放，监测30 分钟，计算反应的线性速率。
细胞实验：
细胞系：人体胆管癌细胞系 HuCCT-1
浓度：~10 μM
处理时间：21 天
方法：细胞生长在软琼脂中，测评锚定非依赖性生长。约 25,000 个细胞悬浮在培养基的0.4％琼脂中，超过 1％琼脂层在 6 孔板中。每周加入两次培养基，温育 21 天，拍摄图片。使用 Gel-Pro 软件分析菌落的数量和尺寸。
浓度：~10 μM
处理时间：21 天
方法：细胞生长在软琼脂中，测评锚定非依赖性生长。约 25,000 个细胞悬浮在培养基的0.4％琼脂中，超过 1％琼脂层在 6 孔板中。每周加入两次培养基，温育 21 天，拍摄图片。使用 Gel-Pro 软件分析菌落的数量和尺寸。
动物实验：
动物模型：携带胆管癌移植瘤 BDEneu 的大鼠
剂量：10 mg/kg
给药处理：每天腹腔注射
剂量：10 mg/kg
给药处理：每天腹腔注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
(2).jpg)
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
