TMP269 - CAS:1314890-29-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	TMP269
英文名称:	TMP269
别名:	TMP269 N-[[Tetrahydro-4-(4-phenyl-2-thiazolyl)-2H-pyran-4-yl]methyl]-3-[5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-benzamide
CAS No:	1314890-29-3	分子式:	C₂₅H₂₁F₃N₄O₃S	分子量:	514.52
CAS No:	1314890-29-3
分子式:	C₂₅H₂₁F₃N₄O₃S
分子量:	514.52

安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载产品说明书(PDF) 点击下载技术规格说明书(PDF)

T10031 TMP269 ≥98% (HPLC) (psaitong)

相关产品

[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯
CAS No：497833-27-9
BChE/HDAC6-IN-2
CAS No：2925457-33-4
N-羟基-2-[4-(2-萘基磺酰基)-1-哌嗪基]-5-嘧啶甲酰胺
CAS No：604769-01-9
BRD4354
CAS No：315698-07-8
Elevenostat
CAS No：1454902-97-6
HDAC-IN-58
CAS No：2071224-39-8

包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(100 mg/mL )和乙醇

产品描述：

基本信息

产品编号：T10031
产品名称：TMP269
CAS:	1314890-29-3	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C25H21F3N4O3S		溶于液体	-80℃	两年
分子量	514.52
化学名：	N-((4-(4-Phenylthiazol-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-3-(5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzamide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	100mg/mL (194.35mM)
		Ethanol	2mg/mL warmed with 50ºC water bath (3.88mM)
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.9436mL	9.7178mL	19.4356mL
5mM	0.3887mL	1.9436mL	3.8871mL
10mM	0.1944mL	0.9718mL	1.9436mL
50mM	0.0389mL	0.1944mL	0.3887mL

生物活性

产品描述

一种强效的选择性的IIa类脱乙酰化酶（HDAC）抑制剂。

靶点/IC₅₀

HDAC9
(Cell-free assay)

23nM

HDAC7
(Cell-free assay)

43nM

HDAC5
(Cell-free assay)

97nM

HDAC4
(Cell-free assay)

157nM

体外研究

TMP269在10μM浓度下对线粒体活性和/或人CD4+ T细胞的活性没有影响，并且可以被用作鉴定IIa类HDAC酶内源性底物的工具。在IEC-18小肠上皮细胞中，TMP269阻止应答G蛋白偶联受体/PKD1活化引起的细胞进程，DNA合成，以及增殖。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

HDAC 选择性测试

剂量-反应研究以10个不同浓度在Reaction Biology Corp上进行，不同浓度通过最大终化合物浓度为100μM的反应混合物三倍连续稀释得到。所有试验都基于相同的原理，如上所诉的HDAC9试验：乙酰化的或三氟乙酰化的赖氨酸残基在荧光肽底物中被HDAC脱乙酰化。HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC10 和HDAC11被用作基于残基379-382 p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac))的底物。对于HDAC8，使用基于p53 (Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))的残基379–382，二乙酰化的多肽底物。HDAC4，HDAC5，HDAC7 和HDAC9试验使用IIa类HDAC特定荧光底物(Boc-Lys(三氟乙酰基)-AMC)。所有反应与50μM HDAC底物在包含1% DMSO终浓度的实验缓冲液(50mM Tris-HCl，pH 8.0，137mM NaCl，2.7mM KCl，1mM MgCl2，1 毫克/毫升BSA)中进行，与曲古抑菌素A和胰蛋白酶在30℃下培养2小时。

细胞实验:
细胞系	人 CD4+ T 细胞
浓度	10μM
处理时间	72小时
方法	人CD4+ T细胞根据制造商说明(RosetteSep 人类CD4+ T 细胞富集试剂盒)通过阴性选择从全血中分离，重悬浮在T细胞培养基(10% FBS，2mM L-谷氨酰胺，1mM 丙酮酸盐，10mM HEPES，10 U/10 毫克青霉素/链霉素，0.5% DMSO的RPMI)中，并以50,000细胞/孔接种，与IL-2 (10 BRMP 单位/毫升) 和 100,000人T-expander Dynabeads培养72小时。线粒体功能或细胞活性的测定根据制造商的说明(细胞增殖试验试剂盒I (MTT))进行，并表示为对照组(无抑制剂)的百分比。