中文名称: STF-62247
英文名称: N-(3-methylphenyl)-4-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-2-amine
CAS No: 315702-99-9
分子式: C15H13N3S
分子量: 267.35
S70019 STF-62247 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(26mg/mL )
产品描述:

基本信息

产品编号:S70019

产品名称:STF-62247

CAS:

315702-99-9

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C15H13N3S

溶于液体

-80℃

两年

分子量

267.35

-20℃

一个月

化学名: 

N-(3-methylphenyl)-4-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-2-amine

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

53mg/mL (198.24mM)

Ethanol

3mg/mL (11.22mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80

7mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.7404mL

18.7021mL

37.4042mL

5mM

0.7481mL

3.7404mL

7.4808mL

10mM

0.3740mL

1.8702mL

3.7404mL

50mM

0.0748mL

0.3740mL

0.7481mL

 

生物活性

产品描述

一种VHL肾癌细胞自噬的选择性诱导剂,IC50:625nm。

靶点/IC50

Autophagy

体外研究

在体外,STF-62247以HIF无关的方式对野生型VHL与VHL-缺陷型肾细胞癌(RCC)表现出细胞毒性和肿瘤生长抑制活性,IC50分别为16μM和0.625μM。此外,在VHL-缺陷细胞中,STF-62247也会通过增加酸化作用,并诱导自我吞噬,导致细胞死亡。 STF-62247特异性诱导巨自噬,并通过干扰VHL缺失的细胞中高尔基体-内质网转运,增强自噬体和溶酶体的融合以形成自溶酶体。一项最近的研究表明STF-62247的自我吞噬诱导以VHL依赖的方式增加低氧环境下RCC对辐射的敏感性。

体内研究

在体内小鼠模型中,STF-62247(8 mg/kg,i.p.)显著降低VHL-缺失的SN12C肿瘤细胞中的肿瘤生长。

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

细胞系

SN12C 和 RCC4

浓度

0 到 40μM

处理时间

24小时

方法

对于细胞活性,100,000细胞接种于12孔板。第二天,1.25μM STF-62247加入1mM 3-MA存在或不存在的培养基,在37℃下培养24小时。细胞胰蛋白化,并通过台盼蓝排除法计数。对于XTT测定法,5000 RCC4与VHL细胞和仅5000 RCC4,或者2,500 SN12C与VHL shRNA细胞和仅2,500 SN12C接种于96孔板。第二天,载体(DMSO),和连续稀释的STF-62247加入到培养基。4天后,将培养基吸出,包含0.3mg/ml XTT溶液的无酚红培养基,20% FCS和2.65mg/ml N-甲基吩嗪硫酸甲酯 (PMS)加入到细胞中,在37℃下培养1-2小时。XTT的代谢通过在酶标仪上测量450nm下的吸光度定量。

 

动物实验:

 

动物模型

SN12C,SN12C-VHL shRNA 或 786-O 细胞皮下注射到免疫缺陷小鼠的胁部。

剂量

≤8mg/kg

给药处理

腹腔注射给药

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):