中文名称: Spiramide
英文名称: Spiramide
CAS No: 510-74-7
分子式: C22H26FN3O2
分子量: 383.46
S10818 Spiramide ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(20mg/mL 超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:

S10818 

产品名称:

Spiramide

CAS:

510-74-7

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C22H26FN3O2

溶于液体

-80℃

6个月

分子量

383.46

-20℃

1个月

化学名: 

8-[3-(4-Fluorophenoxy)propyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

20 mg/mL (52.16mM; Need ultrasonic)

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline

Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.22mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.22mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

1mL 工作液为例,取 100μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。

2.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2 mg/mL (5.22mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (5.22mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

1mL 工作液为例,取 100μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.6078mL

13.0392mL

26.0783mL

5mM

0.5216mL

2.6078mL

5.2157mL

10mM

0.2608mL

1.3039mL

2.6078mL

 

生物活性

产品描述

一种有效和选择性的 5-HT2 和 dopamine D2 受体拮抗剂,Ki 值分别为 2nM 和 3nM。Spiramide 对 5-HT2 受体的选择性与 5-HT1C 受体 (Ki=4300nM) 相比大于 2000 倍。

靶点

5-HT2 Receptor

D2 Receptor

5-HT1A Receptor

D1 Receptor

5-HT1C Receptor

2nM (Ki)

3nM (Ki)

50nM (Ki)

2530nM (Ki)

4300nM (Ki)

体外研究

Spiramide retains affinity for 5-HT1A sites (Ki=50nM) and also binds at dopamine D2 sites (Ki=3nM), but possesses low affinity for dopamine D1 sites (Ki=2530nM)

体内研究

AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) dose-dependently decreases response rate in monkeys under a fixed-interval (FI) schedule of stimulus termination
AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) attenuates the discriminative-stimulus effects of cocaine in drug-discrimination experiments
AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) reduces response rate under a second-order schedule of i.v. self-administration of cocaine (0.1 mg/infusion)

Animal Model:

Adult male squirrel monkeys (850-1300 g)

Dosage:

0.003, 0.01 mg/kg

Administration:

I.m. on Tuesday, Wednesday, and Thursday the following week

Result:

Decreased the response rate.
The rate-decreasing effects were reversed by cocaine.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):