| 中文名称: | SB-269970 hydrochloride | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | SB-269970 hydrochloride | ||||
| 别名: | (R)-3-((2-(2-(4-甲基哌啶-1-基)乙基)吡咯烷-1-基)磺酰基)苯酚盐酸盐 SB-269970A | ||||
| CAS No: | 261901-57-9 | 分子式: | C18H28N2O3S.HCl | 分子量: | 388.95 |
| CAS No: | 261901-57-9 | ||||
| 分子式: | C18H28N2O3S.HCl | ||||
| 分子量: | 388.95 | ||||
基本信息
|
产品编号： |
S10801 |
||||
|
产品名称： |
SB-269970 hydrochloride |
||||
|
CAS: |
261901-57-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
|
||||
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
|
分子量 |
388.95 |
-20℃ |
1个月 |
||
|
化学名： |
(R)-3-((2-(2-(4-Methylpiperidin-1-yl)ethyl)pyrrolidin-1-yl)sulfonyl)phenol hydrochloride |
||||
|
Solubility (25°C)： |
|||||
|
体外:
|
DMSO |
11 mg/mL (28.28mM) |
|||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
Ethanol |
Insoluble |
||||
|
体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 10 mg/mL (25.71mM); Clear solution; Need ultrasonic |
||||
|
2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43mM); Clear solution |
|||||
|
此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 |
|||||
|
3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43mM); Clear solution |
|||||
|
此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 |
|||||
|
|
|||||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
2.5710mL |
12.8551mL |
25.7102mL |
|
5mM |
0.5142mL |
2.5710mL |
5.1420mL |
|
10mM |
0.2571mL |
1.2855mL |
2.5710mL |
生物活性
|
产品描述 |
5-HT7 受体拮抗剂，pKi 为 8.3，比对其它受体的抑制性高 50 倍以上。 |
|
靶点 |
5-HT7 |
|
8.3(pKi) |
|
|
体外研究 |
SB-269970 抑制豚鼠海马细胞膜上5-CT刺激的腺苷酸环化酶活性。SB-269970 (0.03μM, 0.1μM, 0.3μM和1μM) 会使5-CT 浓度响应曲线向右移，这种影响与SB-269970浓度相关但对5-CT最大响应没有明显改变 。SB-269970 (1μM)单独使用对5-HT外流影响甚微 |
|
体内研究 |
SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分别明显降低25和27%,对ketamine效果能阻断38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明显减轻amphetamine诱导的多动症但对5-HT7敲除的小鼠没有影响。与对照组相比系统给药SB-269970 (30 mg/kg)处理可以明显逆转amphetamine造成的 PPI破坏但并不增加PPI本身含量。 SB-269970可以明显逆转MK-801诱导的缺损但对 scopolamine诱导的没有影响。 SB-269970使MK-801诱导的谷氨酸正常化但对皮层中多巴胺的释放没有影响 。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel饮水实验，高架十字迷宫试验和小鼠四平板实验中展现出特异的抗焦虑样效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠强迫游泳和悬尾实验中具有抗抑郁效果。0.3, 1 和3μg SB-269970具有抗冲突的效果，比diazepam (40μg)低, 而3 和10μg SB-269970与imipramine (0.1μg)相比具有明显的抗不动性效果 |
|
特征 |
SB-269970HCl是SB-269970的盐酸盐形式，是一种有效的5-HT 7受体拮抗剂。 |
推荐实验方法(仅供参考)
|
动物实验： |
|
|
动物模型 |
C57BL6/J 小鼠 |
|
剂量 |
10 mg/kg, 30 mg/kg |
|
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
