中文名称: | SRT 2183 | ||||
---|---|---|---|---|---|
英文名称: | SRT 2183 | ||||
别名: | SRT2183;(R)-N-(2-(3-((3-hydroxypyrrolidin-1-yl)Methyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-naphthaMide | ||||
CAS No: | 1001908-89-9 | 分子式: | C27H24N4O2S | 分子量: | 468.57 |
CAS No: | 1001908-89-9 | ||||
分子式: | C27H24N4O2S | ||||
分子量: | 468.57 |
基本信息
产品编号:S10701 |
|||||
产品名称:SRT 2183 |
|||||
CAS: |
1001908-89-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
||||
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
分子量 |
468.57 |
-20℃ |
一个月 |
||
化学名: |
(R)-N-(2-(3-((3-hydroxypyrrolidin-1-yl)methyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-naphthamide |
||||
Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
93mg/mL (198.47mM) |
||
Ethanol |
3mg/mL (6.4mM) |
||||
Water |
Insoluble |
||||
体内 |
现配现用 |
|
|||
<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.1342mL |
10.6708mL |
21.3415mL |
5mM |
0.4268mL |
2.1342mL |
4.2683mL |
10mM |
0.2134mL |
1.0671mL |
2.1342mL |
50mM |
0.0427mL |
0.2134mL |
0.4268mL |
生物活性
产品描述 |
一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。 |
靶点/IC50 |
SIRT1 0.36μM (EC1.5) |
体外研究 |
1-20μM SRT2183 能有效抑制细胞生长和凋亡。它能引起促凋亡、生长停滞、DNA损伤反应相关基因的mRNA水平提高。SRT1720, SRT2183, SRT1460和resveratrol对一些受体、酶、转运体和离子通道有多种脱靶作用。它们并不是SIRT1的直接激活剂。SRT2183对SIRT1去乙酰化活性没有或者有很小的作用。SRT2183激活AMPK、增加Sirt1的表达、降低RelA/p65第310位赖氨酸的乙酰化水平,对NF-κB的激活、Sirt1靶标的建立有关键作用、在骨髓巨噬细胞中,抑制RANKL诱导的破骨细胞生成和再吸收能力 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
|
细胞系 |
骨髓来源的巨噬细胞(BMMs) |
浓度 |
1μM |
处理时间 |
72 h |
方法 |
收集BMM细胞,铺于细胞培养皿中进行培养,24小时后,将其中非贴壁细胞以20,000/孔的密度重新接种到α-MEM/15%FBS/5% M-CSF培养基中。将细胞用SRT2183或vehicle处理72小时,药物处理48小时,加入BrdU试剂,检测铺板3天后细胞的增殖情况。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )