| 中文名称: | Sivelestat | ||||
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| 英文名称: | Sivelestat | ||||
| 别名: | 西维来司他；N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸 EI546 | ||||
| CAS No: | 127373-66-4 | 分子式: | C20H22N2O7S | 分子量: | 434.46 |
| CAS No: | 127373-66-4 | ||||
| 分子式: | C20H22N2O7S | ||||
| 分子量: | 434.46 | ||||
| MDL: | MFCD00889071 | ||||
基本信息
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产品编号：S10648 |
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产品名称：Sivelestat |
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CAS: |
127373-66-4 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
434.46 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
2-[[2-[[4-(2,2-dimethylpropanoyloxy)phenyl]sulfonylamino]benzoyl]amino]acetic acid |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
86mg/mL (197.94mM) |
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Ethanol |
8mg/mL (18.41mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.3017mL |
11.5085mL |
23.0171mL |
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5mM |
0.4603mL |
2.3017mL |
4.6034mL |
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10mM |
0.2302mL |
1.1509mL |
2.3017mL |
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50mM |
0.0460mL |
0.2302mL |
0.4603mL |
生物活性
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产品描述 |
一种竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其 IC50 值为 44nM，Ki值为 200nM。 |
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靶点/IC50 |
neutrophil elastase |
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体外研究 |
Sivelestat通过抑制NF-kB降低炎症介质表达水平。它抑制由NE引起的TGF-α的释放，抑制了胃癌细胞生长。Sivelestat还可在促炎细胞因子所刺激的肝细胞中抑制iNOS基因表达水平 |
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体内研究 |
Sivelestat在大鼠中可缓解（减弱）与败血症相关的肾脏损伤。它抑制GAPDH/Siah1。在小鼠中进行sivelestat的处理治疗可减缓急性肺损伤后的肺纤维化。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
TMK-1胃癌细胞 |
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浓度 |
0.1-1000µg/mL |
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处理时间 |
24, 48 或 72 h |
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方法 |
胃癌细胞在含有5%FBS的RPMI-1640培养液中孵育24小时，再用不同浓度(0.1-1.0µg/mL)的NE对细胞进行处理，或是用不同浓度的(0.1-1000µg/mL)sivelestat，或是在1 µg/mL NE的前提下加入10和100ng/mL的anti-TGF-α抗体进行孵育处理（24, 48 or 72h）。处理完成后，向每孔内加入10µL MTT溶液，37°C孵育3小时。然后将其中生长培养基换成150 µL DMSO，测量其在540nm时的吸光值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
Male Sprague-Dawley rats |
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剂量 |
50 or 100mg/kg |
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给药处理 |
腹膜腔内注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
