| 中文名称: | STO-609 free base 促销 | ||||
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| 英文名称: | STO-609 free base | ||||
| 别名: | 6-巯基-2'-脱氧鸟苷 STO-609 STO 609 STO609 7-oxo-7H-benzo[de]benzo[4,5]imidazo[2,1-a]isoquinoline-3-carboxylic acid | ||||
| CAS No: | 52029-86-4 | 分子式: | C19H10N2O3 | 分子量: | 314.29 |
| CAS No: | 52029-86-4 | ||||
| 分子式: | C19H10N2O3 | ||||
| 分子量: | 314.29 | ||||
| MDL: | MFCD06411456 | ||||
基本信息
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产品编号： |
S10131 |
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产品名称： |
STO-609 free base |
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CAS: |
52029-86-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
314.29 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
7-oxo-7H-benzo[de]benzo[4,5]imidazo[2,1-a]isoquinoline-3-carboxylic acid |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
8 mg/mL (25.45mM) |
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Water |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% saline Solubility: 0.5 mg/mL (1.59mM); Suspended solution; Need ultrasonic |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 0.1 mg/mL (0.32mM); Clear solution |
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此方案可获得 ≥ 0.1 mg/mL (0.32mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例，取 100μL 1.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。 |
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3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 0.1 mg/mL (0.32mM); Clear solution |
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此方案可获得 ≥ 0.1 mg/mL (0.32mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例，取 100μL 1.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.1818mL |
15.9089mL |
31.8177mL |
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5mM |
0.6364mL |
3.1818mL |
6.3635mL |
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10mM |
0.3182mL |
1.5909mL |
3.1818mL |
生物活性
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产品描述 |
一种特异性的CaM-KK的抑制剂，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ，Ki值分别为80ng/ml和15ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。 |
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靶点 |
AMPK |
CaM-KKβ |
CaM-KKα |
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47nM(Ki) |
0.25μM(Ki) |
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体外研究 |
STO-609抑制重组CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml，STO-609还抑制它们的自身磷酸化活性。STO-609对CaM-KK具有高度选择性，对其下游 CaM激酶(CaM-KI and -IV)没有显著作用。在转染的Hela细胞中，STO-609以剂量依赖方式抑制Ca2+诱导的CaM-KIV的激活。STO-609具有细胞透性，是ATP的竞争性抑制剂。 |
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体内研究 |
对成年小鼠体内给药，STO-609会引起造骨细胞的增多、破骨细胞的减少，对卵巢切除术引发的骨质疏松症具有保护作用。脑室注射STO-609不影响对神经低血糖症的负调节反应、对低血糖引起的AMPK激活也没有影响。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验： |
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细胞系 |
Hela 细胞 |
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浓度 |
0.01-10μg/ml |
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处理时间 |
6 h |
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方法 |
将Hela细胞培养在含10% FBS的Dulbecco's modified Eagle's培养基中，在转染前于6 cm皿中再次培养12小时。然后将细胞转移至无血清培养基中，用3 g的pME18s plasmid DNA或3 g的HA(hemagglutinin-tagged)-CaM-KIV与20μg LipofectAMINE reagent的混合物处理细胞，进行转染。20小时后，细胞在无血清的培养基中，加入或不加入STO-609，继续培养6小时。然后用1μM ionomycin处理5分钟（或不作处理）。然后加入1mL lysis buffer, 2mM EDTA, 2mM EGTA, 1% Nonidet P-40, 10% glycerol, 0.2mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 10 mg/liter leupeptin, 10 mg/liter trypsin inhibitor, 1μM microcystin LR终止反应。细胞在冰上裂解30分钟。收集细胞提取物，15,000×g离心15分钟。用40μl Protein G-Sepharose对上清液进行预清除，在4℃处理2小时。然后将上清液与4g anti-HA抗体混合3小时。40μl Protein G-Sepharose加入到提取物中孵育过夜。用lysis buffer洗涤免疫沉淀反应树脂三次，然后再用kinase buffer洗涤。用免疫沉淀出来的HA-CaM-KIV与Protein G-Sepharose的结合体进行蛋白激酶试验。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
WT, Camkk2−/−和Camk4−/−小鼠(C57BL/6背景) |
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剂量 |
10μmol/kg |
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给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
