SLx-2119 - CAS:911417-87-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	SLx-2119
英文名称:	SLx-2119
别名:	2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺;slx-2119 抑制剂 KD-025 2-[3-[4-(1H-indazol-5-ylamino)-2-quinazolinyl]phenoxy]-N-(1-methylethyl)-acetamide
CAS No:	911417-87-3	分子式:	C₂₆H₂₄N₆O₂	分子量:	452.52
CAS No:	911417-87-3
分子式:	C₂₆H₂₄N₆O₂
分子量:	452.52
MDL:	MFCD23098791

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S10115 SLx-2119 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(90mg/mL)和乙醇。

产品描述：

基本信息

产品编号：	S10115
产品名称：	SLx-2119
CAS:	911417-87-3	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C26H24N6O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	452.52
化学名：	2-(3-(4-((1H-indazol-5-yl)amino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	90mg/mL (198.89mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	5% DMSO+35% PEG 300+2%Tween 80+ddH2O	7mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.2099mL	11.0495mL	22.0990mL
5mM	0.4420mL	2.2099mL	4.4198mL
10mM	0.2210mL	1.1049mL	2.2099mL
50mM	0.0442mL	0.2210mL	0.4420mL

生物活性

产品描述	一个具有口服活性的选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60nM和41nM，其选择性超过ROCK1的200倍。
靶点	ROCK2 (Cell-free assay)	ROCK2 (Cell-free assay)
	41nM(Ki)	60nM
体外研究	KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。在人源外围血单核细胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。
体内研究	在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积，降低了同侧半球的损伤。在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路，降低了关节炎的发展。在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

重组的ROCK1和ROCK2酶活测试

化合物的稀释和反应都在聚苯乙烯低结合的96孔板中进行。筛选在含有亲水性磷酸纤维素阳离子交换膜的96孔板中进行。Enzymatic activity of the recombinant 重组的ROCK1和ROCK2的酶学活性根据放射量进行测定，50μL反应混合液包含试验缓冲液(50mmol/L Tris, pH 7.5, 0.1mmol/L ethyleneglycoltetraacetic acid, 10mmol/L 醋酸镁以及1mmol/L二硫苏糖醇)。长链S6多肽(KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK，30μmol/L)，ROCK (每个反应4mU)和ATP (10μmol/L; 1 μCi [[gamma]-33P]ATP)以及被测化合物被稀释到含有的DMSO浓度变为1%。反应液室温孵育45min，用25μL 3%的磷酸终止反应。利用P30磷酸纤维素过滤板将磷酸化的长链S6多肽从未反应的[[gamma]-33P]ATP中筛选出来。随后用75μL，75mmol/L磷酸冲洗三次，用0μL，100%甲醇冲洗一次。将筛选平板弄干，每空加入30μL的OptiPhase ‘SuperMix’ 闪烁液。33磷用I450 MicroBeta闪烁测量仪检测，并通过出去本底的荧光活性进行矫正。所得数据利用公式((U − B)/(C − B)) × 100进行计算。