中文名称: | SCH 58261 | ||||
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英文名称: | SCH 58261 | ||||
别名: | 2-(furan-2-yl)-7-phenethyl-7H-pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine | ||||
CAS No: | 160098-96-4 | 分子式: | C18H15N7O | 分子量: | 345.37 |
CAS No: | 160098-96-4 | ||||
分子式: | C18H15N7O | ||||
分子量: | 345.37 |
基本信息
产品编号: |
S10101 |
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产品名称: |
SCH 58261 |
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CAS: |
160098-96-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
345.37 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
2-(2-呋喃基)-7-(2-苯基乙基)-7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]噻唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺 2-(furan-2-yl)-7-phenethyl-7H-pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
69mg/mL (199.79mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
4% DMSO40% PEG 300+4% Tween 80++ddH2O |
2mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.8955mL |
14.4776mL |
28.9553mL |
5mM |
0.5791mL |
2.8955mL |
5.7911mL |
10mM |
0.2896mL |
1.4478mL |
2.8955mL |
50mM |
0.0579mL |
0.2896mL |
0.5791mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的选择性的adenosine A2A receptor受体拮抗剂,IC50:12nM。 |
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靶点 |
bovine A2a |
rat A2a |
2.0 nM(Ki) |
2.3 nM(Ki) |
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体外研究 |
SCH 58261 (0nM–10µM;7 days) decreases cell viability in a concentration-dependent in the NSCLC cell line H1975.SCH58261 (25μM;72 hours) can inhibit the growth of CAF cells. |
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Cell Line: |
H1975 cells |
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Concentration: |
10 nM-10µM |
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Incubation Time: |
7 days |
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Result: |
Produced a concentration-dependent decrease in H1975 cell growth. |
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Cell Proliferation Assay |
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Cell Line: |
CAF cells |
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Concentration: |
25μM |
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Incubation Time: |
72 hours |
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Result: |
Inhibit the growth of CAF1 and CAF2 cells. |
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体内研究 |
SCH 58261 (2mg/kg;i.p.;daily;for 20 days) causes a decrease in the tumor burden in a NSCLC mouse model.SCH 58261 (5mg/kg;i.p.;3 times;every 3 hours;10 minutes before haloperidol) partially decreases the haloperidol-induced catalepsy and the increase in the PENK mRNA expression in both dorsolateral and ventrolateral parts of the striatum at all three examined levels.SCH 58261 diminishes the parkinsonian-like muscle rigidity and potentiates the effect of L-DOPA in rat model. |
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Animal Model: |
4‒6 weeks old athymic nude mice (NCI) with PC9 cells xenograft. |
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Dosage: |
2mg/kg |
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Administration: |
Intraperitoneal injection; daily;for 20 days |
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Result: |
Decreased tumor growth. |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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受体结合试验 |
大鼠的脑组织(皮层和纹状体)取自中250-300g的雄性sprague-Dawley大鼠。牛的脑组织(额皮质和纹状体)取自当地的屠宰场。A1和A2a ADO receptor结合试验利用[3H]CHA和[3H]CGS 21680 [3H]2-[4-(2-carboxyethyl)-phenethylamino]- 5’-N-ethylcarboxamidoadenosinel作为放射配体进行试验。稳转了大鼠脑A3 ADO receptor的CHO细胞中的结合试验用[125I]AB-MECA作为放射配体进行试验。为了决定抑制类型,A1 ADO ([3H]CHA, 0.125-64nM)和A2a ADO receptors ([3HJCGS 21680, 1-128 aM)的饱和试验在大鼠脑组织中进行,加入或者不加入各种浓度的SCH 58261。SCH 58261与几个神经递质位点,如alpha-1,alpha-2和beta-1 adrenoceptors;D1和D2 dopamine receptors;5-HT1和5-HT2 receptors;M1和M2 muscarinic receptors;mu-opioid;benzodiazepine;N-methyl-D-aspartate receptors,的亲和性,根据标准的方法进行测定。 |
动物实验: |
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动物模型 |
脊髓损伤小鼠 |
剂量 |
0.01mg/kg |
给药处理 |
i.p |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )