| 中文名称: | Sapitinib (AZD-8931) | ||||
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| 英文名称: | Sapitinib (AZD-8931) | ||||
| 别名: | Sapitinib (AZD-8931) 2-(4-((4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)-N-methylacetamide | ||||
| CAS No: | 848942-61-0 | 分子式: | C23H25ClFN5O3 | 分子量: | 473.93 |
| CAS No: | 848942-61-0 | ||||
| 分子式: | C23H25ClFN5O3 | ||||
| 分子量: | 473.93 | ||||
基本信息
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产品编号：S10096 |
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产品名称：Sapitinib (AZD-8931) |
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CAS: |
848942-61-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
473.93 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
95 mg/mL (200.45mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol |
5mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.1100mL |
10.5501mL |
21.1002mL |
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5mM |
0.4220mL |
2.1100mL |
4.2200mL |
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10mM |
0.2110mL |
1.0550mL |
2.1100mL |
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50mM |
0.0422mL |
0.2110mL |
0.4220mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的EGFR磷酸化抑制剂，IC50：4nM。ErbB2和ErbB3的IC50分别为3nM和4nM。 |
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靶点/IC50 |
3nM |
4nM |
4nM |
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体外研究 |
AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。 |
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体内研究 |
AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931治疗LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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分离的激酶实验 |
人类EGFR和erbB2 细胞内激酶域在杆状病毒/Sf21 系统中克隆和表达。使用ATP在 Km浓度(0.4mM 测定 erbB2,2mM 测定 EGFR)，使用 ELISA 法测定AZD8931的一种活性。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
头颈部肿瘤细胞系(KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (克隆 C12), PE/CA-PJ41 (克隆 D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, 和 HEp-2, HN5) 和 NSCLC 细胞系 (PC-9, Calu-3, NCI-H2073, NCI-H1623, NCI-H522, |
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浓度 |
0.001-10μM |
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处理时间 |
96 小时 |
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方法 |
为了测定AZD8931体外抗细胞增殖活性，使用AZD8931处理一组 NSCLC 和SCCHN 细胞系。细胞和 AZD8931 (0.001-10μM)温育96小时。细胞和 MTS 比色分析实验试剂温育4小时而测定存活细胞数，然后通过分光光度计在490nm处测量吸光值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
携带BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤的Swiss 裸鼠或SCID小鼠 |
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剂量 |
6.25-50mg/kg |
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给药处理 |
口服饲喂 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
