| 中文名称: | Sonidegib (LDE-225，NVP-LDE225） | ||||
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| 英文名称: | Sonidegib (LDE-225，NVP-LDE225） | ||||
| 别名: | 索尼吉布 N-(6-((2R,6S)-2,6-dimethylmorpholino)pyridin-3-yl)-2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide Erismodegib Odomzo | ||||
| CAS No: | 956697-53-3 | 分子式: | C26H26F3N3O3 | 分子量: | 485.5 |
| CAS No: | 956697-53-3 | ||||
| 分子式: | C26H26F3N3O3 | ||||
| 分子量: | 485.5 | ||||
基本信息
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产品编号： |
S10095 |
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产品名称： |
Sonidegib (LDE-225，NVP-LDE225） |
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CAS: |
956697-53-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
485.50 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
N-(6-((2R,6S)-2,6-dimethylmorpholino)pyridin-3-yl)-2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide Erismodegib Odomzo |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
97 mg/mL (199.79mM) |
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Ethanol |
48 mg/mL warmed with 50ºC water bath (98.86mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
2% DMSO+corn oil |
10mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.0597mL |
10.2987mL |
20.5973mL |
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5mM |
0.4119mL |
2.0597mL |
4.1195mL |
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10mM |
0.2060mL |
1.0299mL |
2.0597mL |
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50mM |
0.0412mL |
0.2060mL |
0.4119mL |
生物活性
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产品描述 |
一种具有生物活性的小分子平滑化（SMO）拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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靶点 |
Smo (mouse) |
Smo (human) |
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1.3nM |
2.5nM |
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体外研究 |
Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。 |
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体内研究 |
Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)与小鼠，大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力(>99%)，同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合，结合能力分别是77 %和 85%。PAMPA 实验证明LDE225能够达到90.8%的渗透性。在梯度稀释的试验中，LDE225在临床物种上显示出很好的口服药效率，其生物药效率在69%到102%之间。LDE225呈弱碱性，pKa只有4.20，同时它的水溶性也相对较弱。LDE225被证明具有剂量依赖的抗肿瘤活性。给药剂量在5 mg/kg/天，一天一次时，LDE225明显抑制肿瘤生长，与33%的T/C值相一致。给药剂量在10 mg/kg/天，一天一次和 20 mg/kg/天，一天一次时，LDE225促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关。在肿瘤移植的动物模型中，经过四天的给药处理，LDE225能够成功地穿过血脑屏障导致肿瘤生长受抑制。LDE225能够使Rip1-Tag2小鼠中的肿瘤体积明显减少95.7%。LDE225减少LDE225给药处理小鼠的间质状标志基因的表达。 |
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特征 |
LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验： |
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细胞系 |
TM3Hh12 细胞 |
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浓度 |
0μM -10μM |
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处理时间 |
30 分钟 |
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方法 |
LDE225 用DMSO连续稀释后加入空的分析平板中。TM3Hh12 细胞 (TM3 细胞含有Hh的应答报告基因元件pTA-8xGli-Luc) 用含有5%的马血清，2.5%的胎牛血清(FBS)和15mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基培养。收集细胞时用胰酶消化，然后用含有5%的马血清和15mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基重悬，接着分铺到分析板中。然后加入LDE225在37 °C ，5% CO2的培养箱中大约孵育30分钟。接着加入1nM 和25nM 的Ag1.5到分析平板中，37 °C ，5% CO2的条件下培养。48小时后，向平板中加入Bright-Glo 或者 MTS试剂，测量492纳米下的荧光值或者吸收峰。通过MTS法检测Gli-驱动荧光素酶发光或吸光度信号，对浓度取Log（10）值做由非线性回归曲线，确定IC 50值。数据处理使用R统计软件包。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
采用无胸腺裸小鼠建立原位Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤同种异体移植模型 |
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剂量 |
40 mg/kg/天 |
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给药处理 |
口服，每天两次 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
