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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | SB 202190 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | SB 202190 | ||||
| 别名: | 4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole | ||||
| CAS No: | 152121-30-7 | 分子式: | C20H14FN3O | 分子量: | 331.34 |
| CAS No: | 152121-30-7 | ||||
| 分子式: | C20H14FN3O | ||||
| 分子量: | 331.34 | ||||
| MDL: | MFCD00941964 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种高度选择性的有效的和细胞可渗透的p38MAP激酶抑制剂，靶向作用于p38α/β。
SB 202190 is a pyridinyl imidazole that inhibits the p38 pathway. The compound inhibits the isoforms p38α and p38β. SB 202190 has displayed the ability to activate CPP32-like caspases and induce apoptosis. Research demonstrates that when one residue of ERK2, a related p38 not inhibited by pyridinyl imidazoles, is changed it allows SB 202190 to bind. Studies have revealed that SB 202190 can improve leukemia cell growth by activating MEK/MAPK, as well as phosphorylate and activate MLK3.
SB 202190 is a pyridinyl imidazole that inhibits the p38 pathway. The compound inhibits the isoforms p38α and p38β. SB 202190 has displayed the ability to activate CPP32-like caspases and induce apoptosis. Research demonstrates that when one residue of ERK2, a related p38 not inhibited by pyridinyl imidazoles, is changed it allows SB 202190 to bind. Studies have revealed that SB 202190 can improve leukemia cell growth by activating MEK/MAPK, as well as phosphorylate and activate MLK3.
溶解性：
溶于DMSO(10mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years;
-20°C, 1 year。
-20°C, 1 year。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL→ 85% Saline
Solubility: 12.5 mg/mL (37.73 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.28 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL→ 85% Saline
Solubility: 12.5 mg/mL (37.73 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
p38α:50 nM (IC50); p38β2:100 nM (IC50)
体外研究：
SB 202190 (0-10 μM；0-72 小时) 以剂量和时间依赖性方式减弱 RKO、CACO2 和SW480 等CRC 细胞系亚群的生长。
SB 202190 在相同的 CRC 细胞系子集 (RKO、CACO2 和 SW480) 中强烈抑制集落形成和不依赖锚定的生长 (10 μM，7-10 天) 和凋亡细胞死亡升高 (10 μM，72 小时)。
在 RKO、CACO2 和 SW480 细胞中，SB202190 (10 μM；2 小时) 消除 S6K1 (T389) 和S6 (S235/236)的磷酸化，但不消除 AKT (S473)的磷酸化，表明 p38i 选择性地阻断 mTORC1 信号。
SB 202190 在相同的 CRC 细胞系子集 (RKO、CACO2 和 SW480) 中强烈抑制集落形成和不依赖锚定的生长 (10 μM，7-10 天) 和凋亡细胞死亡升高 (10 μM，72 小时)。
在 RKO、CACO2 和 SW480 细胞中，SB202190 (10 μM；2 小时) 消除 S6K1 (T389) 和S6 (S235/236)的磷酸化，但不消除 AKT (S473)的磷酸化，表明 p38i 选择性地阻断 mTORC1 信号。
体内研究：
SB 202190 (5 mg/kg；腹膜内注射；每日一次，持续 10-12 天) 抑制肿瘤细胞存活和肿瘤生长。
激酶实验：
体外酶活检测：
p38α 和 p38β 溶解在 25mM 的 Tris - HCl 缓冲液中，PH 7.5，含 0.1mM EGTA，髓鞘碱性蛋白（0.33 毫克/毫升）作为底物。人工操作条件用 50μL [γ33P]ATP 于 30 °C 孵育 10 分钟；Biomek 2000 自动化工作站用 25μL [γ33P]ATP 在 96 孔板室温孵育 40 分钟。ATP 和乙酸镁浓度分别为 0.1mM 和10mM。所有检测都用 MgATP 起始。人工检测将孵育液滴到磷酸纤维素纸上，浸泡在 50mM 磷酸中。用 5μL 磷酸终止反应，后将孵育液点滴在 P30 过滤垫上。滤膜在 50mM 磷酸中漂洗四次以去除 ATP，在用丙酮（人工孵育）或甲醇（工作站孵育）处理后，干燥并用放射性计量。
p38α 和 p38β 溶解在 25mM 的 Tris - HCl 缓冲液中，PH 7.5，含 0.1mM EGTA，髓鞘碱性蛋白（0.33 毫克/毫升）作为底物。人工操作条件用 50μL [γ33P]ATP 于 30 °C 孵育 10 分钟；Biomek 2000 自动化工作站用 25μL [γ33P]ATP 在 96 孔板室温孵育 40 分钟。ATP 和乙酸镁浓度分别为 0.1mM 和10mM。所有检测都用 MgATP 起始。人工检测将孵育液滴到磷酸纤维素纸上，浸泡在 50mM 磷酸中。用 5μL 磷酸终止反应，后将孵育液点滴在 P30 过滤垫上。滤膜在 50mM 磷酸中漂洗四次以去除 ATP，在用丙酮（人工孵育）或甲醇（工作站孵育）处理后，干燥并用放射性计量。
细胞实验：
细胞系：Jurkat, 和 HeLa 细胞
浓度：溶解于 DMSO, 终浓度~50 μM
处理时间：24 小时
方法：细胞血清饥饿后，用不同浓度 SB 202190 处理 24 小时。用台盼蓝或 PI 染色后经流式细胞仪分析，以检测细胞活力。凋亡细胞核用 H33258 染色。
浓度：溶解于 DMSO, 终浓度~50 μM
处理时间：24 小时
方法：细胞血清饥饿后，用不同浓度 SB 202190 处理 24 小时。用台盼蓝或 PI 染色后经流式细胞仪分析，以检测细胞活力。凋亡细胞核用 H33258 染色。
动物实验：
动物模型：C57BL/6J 小鼠皮内注射无菌的对照 IgG 或人脊髓灰质炎 IgG 做对比。
剂量：12.5 μg
给药处理：皮内注射
剂量：12.5 μg
给药处理：皮内注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
