SB939 - CAS:929016-96-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	SB939
英文名称:	SB939
别名:	Pracinostat
CAS No:	929016-96-6	分子式:	C₂₀H₃₀N₄O₂	分子量:	358.48
CAS No:	929016-96-6
分子式:	C₂₀H₃₀N₄O₂
分子量:	358.48

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S10036 SB939 ≥98% (HPLC) (psaitong)

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CAS No：2071224-39-8

包装规格：

2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(72mg/ml)

产品描述：

基本信息

产品编号：S10036
产品名称：SB939
CAS:	929016-96-6	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C20H30N4O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	358.48
化学名：	(E)-3-(2-butyl-1-(2-(diethylamino)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-N-hydroxyacrylamide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	72mg/mL (200.84mM)
		Ethanol	27mg/mL (75.31mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80	30mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.7896mL	13.9478mL	27.8956mL
5mM	0.5579mL	2.7896mL	5.5791mL
10mM	0.2790mL	1.3948mL	2.7896mL
50mM	0.0558mL	0.2790mL	0.5579mL

生物活性

产品描述	一种有效的pan-HDAC抑制剂。
靶点/IC₅₀	HDAC10 (Cell-free assay)	HDAC3 (Cell-free assay)	HDAC5 (Cell-free assay)	HDAC1 (Cell-free assay)	HDAC4 (Cell-free assay)
靶点/IC₅₀	40nM	43nM	47nM	49nM	56nM
体外研究	SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞，诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化，且诱导细胞周期停滞。
体内研究	SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤，选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠，肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性，且安全。
特征	SB939是最好的HDAC抑制剂，且是S*BIO Pte 公司的领先候选药。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

HDAC酶实验

用于体外研究，SB939溶于DMSO (储存浓度为10mM)。HDAC 酶实验：I, II，和IV型同工酶实验在384孔板上进行，使用荧光HDAC活性实验。反应液包括2.5或5μL HDAC同工酶,实验buffer (25mM Tris-HCl, pH 为7.5; 137mM NaCl; 2.7mM KCl, 1mM MgCl2，和1mg/mL BSA), 不同浓度的SB939或DMSO,及荧光脱乙酰基酶底物 Flour de LysTM ，全部反应体积为33μL。实验中使用的同工酶不同，则底物浓度也不同(HDAC1为1μM，HDACs 2-5为250μM，HDAC6为50 μM, HDACs 7-10为625μM)。在室温下温育2小时，加入16μL Flour de LysTM 显影剂，获得荧光团，而得到乙酰基酶底物。再次温育10分钟后，使用微型板读数器在460nm处测定发射光值。使用Xlfit软件测定IC50值，使用Cheng-Prusoff 公式: IC50/(1+[底物浓度]/Km)计算Ki值

细胞实验:
细胞系	Colo205, HCT-116, A2780, PC3, A2780, DU145, MCF7, BT549, MDA-MB231, T47D, NHI-H460, A549等等。
浓度	1.5nM 到100μM.
处理时间	96小时
方法	细胞接种在96孔板上，黏着细胞搁置24小时，悬浮细胞搁置2小时，然后加入SB939处理。加入1% 溶剂进行实验,实验持续96小时。根据说明书，针对黏着细胞使用CyQUANT 细胞增殖实验试剂，针对悬浮细胞使用CellTiter96 Aqueous细胞增殖试剂盒，加入浓度为100μM到1.5nM.的SB939，全部体积为100μL。使用XLfit软件测定IC50值。

动物实验:
动物模型	携带HCT-116移植瘤模型的雌性BALB/c 裸鼠
剂量	25, 50, 75, 或100 mg/kg.
给药处理	口服饲喂或者静脉注射处理