| 中文名称: | 苹果酸舒尼替尼 | ||||
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| 英文名称: | Sunitinib Malate | ||||
| 别名: | SU-11248 SU-11248 | ||||
| CAS No: | 341031-54-7 | 分子式: | C26H33FN4O7 | 分子量: | 532.56 |
| CAS No: | 341031-54-7 | ||||
| 分子式: | C26H33FN4O7 | ||||
| 分子量: | 532.56 | ||||
基本信息
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产品编号：S10028 |
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产品名称：Sunitinib Malate |
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CAS: |
341031-54-7 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
532.56 |
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化学名： |
(Z)-N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide ,(S)-2-hydroxysuccinic acid |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
70mg/mL (131.44mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O |
2mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.8777mL |
9.3886mL |
18.7772mL |
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5mM |
0.3755mL |
1.8777mL |
3.7554mL |
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10mM |
0.1878mL |
0.9389mL |
1.8777mL |
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50mM |
0.0376mL |
0.1878mL |
0.3755mL |
生物活性
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产品描述 |
一种抗肿瘤药物。Flk-1抑制剂，PDGFRβ的ATP竞争性抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
IRE1α |
Kit |
FLT3 |
PDGFRβ |
VEGFR2 |
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2nM |
80nM |
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体外研究 |
Sunitinib也是有效的c-Kit抑制剂，IC50为211nM。 Sunitinib是有效的ATP竞争性VEGFR2 (Flk1)和PDGFRβ抑制剂， Ki 分别为9nM和 8nM,作用于VEGFR2和 PDGFR 比作用于FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl,和 src选择性高10多倍。Sunitinib 作用于血清饥饿处理的表达VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3细胞, 抑制VEGF依赖的 VEGFR2磷酸化和 PDGF依赖的PDGFRβ磷酸化，IC50分别为10nM和 10nM。Sunitinib抑制VEGF诱导的血清饥饿处理的 HUVECs 增殖，IC50为40nM, 且抑制PDGF诱导的过量表达PDGFRβ或 PDGFRα的NIH-3T3细胞，IC50分别为39nM和 69nM。Sunitinib 抑制野生型FLT3, FLT3-ITD,和FLT3-Asp835磷酸化，IC50分别为250nM, 50nM, 和 30nM。Sunitinib 抑制MV4;11和 OC1-AML5细胞增殖，IC50分别为8nM 和4nM, 且诱导凋亡，这种作用存在剂量依赖性。 |
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体内研究 |
与体内大量且选择性抑制VEGFR2或PDGFR磷酸化和信号相一致, Sunitinib每天按 20-80mg/kg 剂量处理多种移植瘤模型，包括HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, C6, A375,或 MDA-MB-435，具有广泛且有效的抗癌活性，这种作用存在剂量依赖性。Sunitinib 每天按 80 mg/kg剂量处理，持续21天，使八只鼠中有六只肿瘤完全衰退，且在处理结束后，观察110天，肿瘤不会复发。使用 Sunitinib进行第二轮处理，仍然高效作用于第一轮没有完全衰退的肿瘤。Sunitinib处理SF763T胶质瘤，导致肿瘤MVD显著降低，降低~40%。SU11248 处理，完全抑制表达荧光素酶的PC-3M移植瘤生长，而肿瘤尺寸没有减小。 Sunitinib 每天按20mg/kg剂量处理，显著阻断皮下MV4;11 (FLT3-ITD)移植瘤生长，且作用于FLT3-ITD骨髓移植瘤模型，抑制延长的寿命。 |
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特征 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
RS4;11, MV4;11, 和 OC1-AML5 |
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浓度 |
溶于DMSO,终浓度为~10μM |
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处理时间 |
24和48小时 |
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方法 |
细胞在含0.1% FBS 的培养基上饥饿处理过夜，然后加入Sunitinib和 FL (50ng/mL; FLT3-WT)。培养48小时后，使用 Alamar Blue 检测或台酚蓝细胞活力检测测定增殖。加入Sunitinib 24小时后，测量凋亡，通过Western blotting测定caspase-3水平的PARP分裂。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
皮下移植 HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, C6, A375,或 MDA-MB-435的雌性nu/nu小鼠,携带表达荧光素酶 PC-3M肿瘤的雄性nu/nu小鼠 |
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剂量 |
~80mg/kg |
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给药处理 |
口服处理，每天一次 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
