Scriptaid - CAS:287383-59-9 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Scriptaid 促销
英文名称:	Scriptaid
别名:	6-(1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-2-yl)-N-hydroxyhexanamide
CAS No:	287383-59-9	分子式:	C₁₈H₁₈N₂O₄	分子量:	326.35
CAS No:	287383-59-9
分子式:	C₁₈H₁₈N₂O₄
分子量:	326.35
MDL:	MFCD00386477

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S10018 Scriptaid ≥98%（HPLC） (psaitong)

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CAS No：2071224-39-8

熔点：

160-161°C

外观与性状：

白色粉末

包装规格：

5mg 10mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(10mM)、甲醇和乙醇（0.3mg/ml)，微溶于水。

产品描述：

基本信息

产品编号：S10018
产品名称：Scriptaid
CAS:	287383-59-9	储存条件	粉末	2-8℃	四年

分子式：	C18H18N2O4		溶于液体	-80℃	两年
分子量	326.35			-20℃	一个月
化学名：	6-(1,3-Dioxo-1H-benzo[de]isoquinolin-2(3H)-yl)-N-hydroxyhexanamide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	65mg/mL (199.17mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.0642mL	15.3210mL	30.6419mL
5mM	0.6128mL	3.0642mL	6.1284mL
10mM	0.3064mL	1.5321mL	3.0642mL
50mM	0.0613mL	0.3064mL	0.6128mL

生物活性

产品描述	HDAC抑制剂。
靶点/IC₅₀	HDAC
体外研究	Scriptaid(6μM)作用于PANC-1细胞，使组蛋白乙酰化增加100倍以上。Scriptaid(8μM)对PANC-1细胞是非致命的，对MDA-MB-468具有限制效果（80％存活）。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依赖性的转录。Scriptaid能够诱导病毒(SV40 和CMV)或人类(泛素 c, UB6) 启动子驱动的p6MBE-luc, pCMVb, 和 pUB6/V5-LacZ高表达，这不依赖于增强子（SBE与MBE）的特异性，启动子的类型（病毒与细胞），报告基因（荧光素酶与β-半乳糖苷酶）的产物，及报告基因构造的整合状态。Scriptaid诱导体细胞核转移（SCNT）卵母细胞发育到囊胚期的高发生率，并在所有浓度（分别为50，100，250，500和2000nm）。都使其足月发展（分别为3.4，4.2，7.6，6.8，和4.1％）。Scriptaid促进了克隆的B6D2F1胚胎足月发展，这种作用存在剂量依赖下，在250nm处达到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系，如C57BL/6, C3H/He, DBA/2, 和 129/Sv。Scriptaid处理克隆的胚胎，增强新合成的mRNA水平。250nM Scriptaid处理ICSI受精的胚胎长达48小时，不抑制发育。Scriptaid抑制T. gondii tachyzoite增殖，IC50为39nM。Scriptaid(0.225μM)完全保护HS68单层细胞免受T. gondii tachyzoite侵袭。Scriptaid抑制ER阴性细胞系MDA-MB-231, MDA-MB-435和Hs578t生长，处理48小时后，IC50为0.5-1.0μg/mL。1μg/ml Scriptaid处理48小时，诱导乙酰化的H3和H4组蛋白尾部蛋白的积累，促进ER mRNA转录，最大程度提高20000倍。Scriptaid抑制Ishikawa子宫内膜癌细胞系，和SK-OV-3卵巢癌细胞系的增殖和生存力，IC50 分别为9μM 和55μM,而对正常子宫内膜上皮细胞则几乎没有灵敏度。在Scriptaid存在时，子宫内膜癌细胞和卵巢癌细胞培养2天，细胞在G0/G1期（5μM Scriptaid处理）和G2/M期（10μM Scriptaid处理）积累，而S期比例则相应减少。10μM Scriptaid诱导56.1％Ishikawa细胞凋亡，及线粒体膜电位损失，并降低cyclin A和bcl-2水平，分别为50％和20％。
体内研究	Scriptaid按1.5 到 5.5mg/kg剂量处理，引发病灶尺寸减小（最大跌幅45％），这种作用存在剂量依赖性，且随后降低运动和认知缺陷。即使延迟至伤后12小时再处理，也能达到类似的保护效果。运动和认知功能的保护是长期持久的，在伤后35天也能检测到类似的效果。Scriptaid处理海马和pericontusional皮层的CA3区，诱导存活的神经元增加（42％），以及它们的存活数/存活时间增加。Scriptaid处理皮层和CA3区海马神经元，抑制磷酸化-AKT（p-AKT）和磷酸化的磷酸酶，及TBI的10号染色体上删除的张力蛋白同源物（p-PTEN）降低。Scriptaid按3.5 mg/kg剂量处理人类乳腺癌移植瘤MDA-MB-231模型，显著抑制肿瘤生长，减少75％肿瘤体积。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

组蛋白乙酰化的免疫印迹法

使用2μg/mL Scriptaid在培养基中处理PANC-1细胞18个小时。使用胰蛋白酶-EDTA收集处理的和未处理的细胞,使用PBS洗涤,然后再悬浮于蛋白样品缓冲液中。使用BCA蛋白检测试剂测定蛋白浓度。每组样品中的50μg蛋白上样到12%变性聚丙烯酰胺凝胶上。随后使用MilliblotGraphite Electroblotter I将蛋白转移到尼龙膜上。尼龙膜与兔抗人类乙酰基-赖氨酸抗体温育,然后与耦联到辣根过氧化物酶的羊抗兔抗体温育，再使用，用SuperSignal处理，并通过显影检测。

细胞实验:
细胞系	人类乳腺癌细胞MDA-MB-231
浓度	~10μg/mL
处理时间	3 天
方法	细胞按每孔5000个接种在12孔板上，使用Scriptaid处理3天。使用Coulter计数器每天进行细胞计数。