| 中文名称: | 瑞替加滨 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Retigabine | ||||
| 别名: | 瑞替加滨;2-氨基-4-(4-氟苄基氨基)-1-乙氧羰基氨基苯;依佐加滨(瑞替加滨);瑞替加宾碱;瑞替加滨碱;依佐加滨杂质;瑞替加滨/依佐加滨 Ethyl[2-amino-4-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]phenyl]carbamate;RetigabineDiscontinuedSee:R189051;D2312;N-(2-Amino-4-(4-fluorobenzylamino)phenyl)carbamicAcidEthylEster;D23129;Retigabin;Ezogabineimpurity | ||||
| CAS No: | 150812-12-7 | 分子式: | C16H18FN3O2 | 分子量: | 303.33 |
| CAS No: | 150812-12-7 | ||||
| 分子式: | C16H18FN3O2 | ||||
| 分子量: | 303.33 | ||||
| MDL: | MFCD04307735 | ||||
沸点：
430.0±45.0 °C(Predicted)
密度：
1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：
5mg 10mg 50mg 100mg 250mg 1g in glass bottle
产品简介：
一种新型的抗痉挛剂，在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。
溶解性：
DMSO :60 mg/mL (197.8 mM)
Ethanol：35 mg/mL (115.38 mM)
Water：Insoluble
Ethanol：35 mg/mL (115.38 mM)
Water：Insoluble
储备液保存：
1年 -80°C
1个月 -20°C
1个月 -20°C
靶点：
KCNQ3/5 [2];1.4 μM(EC50)
KCNQ2/Q3 channels;1.6 μM(EC50)
KCQN4;5.2 μM(EC50)
KCNQ2/Q3 channels;1.6 μM(EC50)
KCQN4;5.2 μM(EC50)
体外研究：
Retigabine是一种新型的抗癫痫药，其机制主要是在神经元细胞中具有开放钾通道的活性。Retigabine可显著地增强KCNQ2/Q3的电流。除此之外，retigabine还可增强慢通道失活。在大鼠海马切片中，Retigabine能增加GABA的合成；在人工培养的大鼠皮层神经元中，增强GABA诱导的氯电流。Retigabine在大鼠海马内嗅皮层切片中，诱导神经元膜超极化，开放神经元细胞中的钾通道。在分化的PC12细胞中，Retigabine增强对linopirdine敏感的电流。要显著提高GABAA受体反应，RTG/EZG的浓度要大于10 μM，不同GABAA受体，各亚基的不同组合，RTG/EZG对其发挥的效力也不同，按其效力的强到弱依次为：α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治疗浓度的RTG/EZG对电压门控Nav和Cav通道电流仅有较弱的抑制作用，RTG/EZG不与谷氨酸受体有显著的相互作用。
体内研究：
Retigabine在中枢神经系统中增强GABA能传输。Retigabine在体内被快速分散并吸收，其口服生物利用率为60%，分布容积约为6.2 L/kg。当滴定液剂量高达600-1200 mg/kg时，其在人体内耐受良好。药物的血浆蛋白结合率约为80%。口服给药途径具有较高的系统生物利用度，说明Retigabine可耐首过代谢。Retigabine通过Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化进行代谢。Retigabine的效果具有性别差异，雌性在口服Retigabine后，相较于雄性给药后，会有更高的药物血浆浓度。Retigabine的排泄主要通过肾脏。通过分析行为学节点发现，在小鼠和大鼠中，腹腔注射进行Retigabine给药，Retigabine具有较差的治疗指标（治疗指标=旋转实验中所获得的TD50/最大电休克实验中所获得的ED50，选择下肢达到最大强直性伸展为节点）。然而，大鼠口服给药后治疗指标为28.8，这一治疗指标数与其他抗癫痫药如carbamazepine相比，比较有利。
细胞实验：
细胞系：HEK293细胞
浓度：0.1, 0.3, 1 或 3 μM
处理时间：4 h
方法：用转染了10 ng KV2.1的HEK293细胞进行retigabin孵育实验。转染后24小时，细胞或是暴露于含0.1% DMSO的正常培养基中或是含0.1, 0.3, 1或3 μM retigabine中4小时。4小时后，更换成新鲜培养基，进行电生理分析。
浓度：0.1, 0.3, 1 或 3 μM
处理时间：4 h
方法：用转染了10 ng KV2.1的HEK293细胞进行retigabin孵育实验。转染后24小时，细胞或是暴露于含0.1% DMSO的正常培养基中或是含0.1, 0.3, 1或3 μM retigabine中4小时。4小时后，更换成新鲜培养基，进行电生理分析。
动物实验：
动物模型：DBA/2小鼠
剂量：0.5-20 mg/kg
给药处理：腹腔注射
剂量：0.5-20 mg/kg
给药处理：腹腔注射
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
2-8°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
