中文名称: | Raphin1 乙酸盐 | ||||
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英文名称: | Raphin1 acetate | ||||
别名: | Hydrazinecarboximidamide,2-[(2,3-dichlorophenyl)methylene]-,acetate (1:1),(2E)- | ||||
CAS No: | 2242616-04-0 | 分子式: | C10H12Cl2N4O2 | 分子量: | 291.13 |
CAS No: | 2242616-04-0 | ||||
分子式: | C10H12Cl2N4O2 | ||||
分子量: | 291.13 |
包装规格:
5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
溶解性:
溶于DMSO(41.67 mg/mL,超声)
储备液保存:
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
体内实验:
1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 40% PEG300 →5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
<1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
<1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:
Kd: 33 nM (R15B-PP1c holophosphatase)
体外研究:
Raphin1 acetate causes a rapid and transient accumulation of its phosphorylated substrate, resulting in a transient attenuation of protein synthesis.
Raphin1 acetate inhibits the recombinant R15B-PP1c holoenzyme, but not the closely related R15A-PP1c, by interfering with substrate recruitment.
Raphin1 acetate inhibits the recombinant R15B-PP1c holoenzyme, but not the closely related R15A-PP1c, by interfering with substrate recruitment.
体内研究:
Raphin1 acetate improves weight of HD82Q mice treated from 4 to ∼10 weeks of age with 2 mg/kg of Raphin1 once a day by oral gavage. Raphin1 acetate also decreases SDS-insoluble huntingtin assemblies and nuclear inclusions in the cortex of HD82Q mice.
注意事项:
1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件:
2-8°C 干燥密封
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )