中文名称: | Rivastigmine | ||||
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英文名称: | Rivastigmine | ||||
别名: | (S)-3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯;卡巴拉汀 (S)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ethyl(methyl)carbamate | ||||
CAS No: | 123441-03-2 | 分子式: | C14H22N2O2 | 分子量: | 250.34 |
CAS No: | 123441-03-2 | ||||
分子式: | C14H22N2O2 | ||||
分子量: | 250.34 |
基本信息
产品编号: |
R10480 |
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产品名称: |
Rivastigmine |
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CAS: |
123441-03-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
250.34 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
≥ 50 mg/mL (199.73mM) |
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Ethanol |
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Water |
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体内(现配现用): |
请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50 μ L Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
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请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均 匀。 |
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请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
生物活性
产品描述 |
一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037μM 和 4.15μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。 |
靶点 |
IC50: 0.037μM (BChE) and 4.15μM (AChE) |
体内研究 |
Rivastigmine在其末梢性抑制作用中,对中枢神经系统具有选择性。它能减缓前脑损伤的大鼠中的记忆损伤。通过口服途径给药,药物吸收迅速。其生物利用度为0.355,蛋白质结合率低。其消除半衰期小于2小时,rivastigmine绕过肝代谢途径转变为其非活性代谢物。Rivastigmine还能以浓度依赖方式抑制AChE。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
Human transfected conjunctival Chang P12 cells |
浓度 |
不同浓度 |
处理时间 |
7天 |
方法 |
将细胞用donepezil或rivastigmine连续处理细胞7天,通过测定细胞活力、细胞酯酶活性和细胞数目来分析化合物长期处理的毒性作用。4天后更换一次新鲜培养基(包括所检测的化合物)。 |
动物实验: |
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动物模型 |
Wistar雄性白化大鼠 |
剂量 |
0.5, 1, 1.5和2.5 mg/kg |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )