中文名称: Rivastigmine
英文名称: Rivastigmine
CAS No: 123441-03-2
分子式: C14H22N2O2
分子量: 250.34
R10480 Rivastigmine ≥98% (psaitong)
包装规格:
100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥50mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

R10480

产品名称:

Rivastigmine

CAS:

123441-03-2

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C14H22N2O2

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

250.34

-20℃

一个月

化学名: 

(S)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ethyl(methyl)carbamate

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

≥ 50 mg/mL (199.73mM)

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用):

请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50 μ L Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。

请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均 匀。

请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.99mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

生物活性

产品描述

一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037μM 和 4.15μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

靶点

IC50: 0.037μM (BChE) and 4.15μM (AChE)

体内研究

Rivastigmine在其末梢性抑制作用中,对中枢神经系统具有选择性。它能减缓前脑损伤的大鼠中的记忆损伤。通过口服途径给药,药物吸收迅速。其生物利用度为0.355,蛋白质结合率低。其消除半衰期小于2小时,rivastigmine绕过肝代谢途径转变为其非活性代谢物。Rivastigmine还能以浓度依赖方式抑制AChE

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

Human transfected conjunctival Chang P12 cells

浓度

不同浓度

处理时间

7天

方法

将细胞用donepezil或rivastigmine连续处理细胞7天,通过测定细胞活力、细胞酯酶活性和细胞数目来分析化合物长期处理的毒性作用。4天后更换一次新鲜培养基(包括所检测的化合物)。

 

动物实验:

 

动物模型

Wistar雄性白化大鼠

剂量

0.5, 1, 1.5和2.5 mg/kg

给药处理

腹腔注射

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):