Rimonabant - CAS:168273-06-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Rimonabant
英文名称:	Rimonabant
别名:	利莫那班 SR141716
CAS No:	168273-06-1	分子式:	C₂₂H₂₁Cl₃N₄O	分子量:	463.79
CAS No:	168273-06-1
分子式:	C₂₂H₂₁Cl₃N₄O
分子量:	463.79
MDL:	MFCD04034714

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R10315 Rimonabant ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5g in glass bottle

产品描述：

基本信息

产品编号：	R10315
产品名称：	Rimonabant
CAS:	168273-06-1	储存条件	粉末	2-8℃	四年
分子式：	C22H21Cl3N4O		溶于液体	-80℃	二年
分子量：	463.79
化学名：	5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-(piperidin-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	92mg/mL (198.36mM)
	Ethanol	50mg/mL (107.8mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+dd H2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.1561 mL	10.7807 mL	21.5615 mL
5mM	0.4312mL	2.1561mL	4.3123mL
10mM	0.2156mL	1.0781mL	2.1561mL
50mM	0.0431mL	0.2156mL	0.4312mL

生物活性

产品描述	一种中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂，Ki 值为 1.8nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
靶点	CB1 1.8nM (Ki)
体外研究	Rimonabant could inhibit the growth of Mtb with an MIC of 54μM.MmpL3,an anti-TB target,is the direct target of rimonabant.Rimonabant itself (10-12-10-3 M,12 concentrations) inhibits the basal binding of [35S]GTPgS to human cortical membranes in a concentration dependent manner,with a -log IC50 of 4.7±0.2 (IC50=20μM) and a maximal inhibition of 48±2%.
体内研究	Rimonabant (10mg/kg by gavage) is fed for 2 weeks to 3-month-old male obese Zucker rats as an impaired glucose tolerance model and for 10 weeks to 6-month-old male obese Zucker rats as a model of the metabolic syndrome. RANTES and MCP-1 serum levels are increased in obese vs lean Zucker rats and significantly reduced by long-term treatment with Rimonabant,which slowes weight gain in rats with the metabolic syndrome.Neutrophils and monocytes are significantly increased in young and old obese vs lean Zucker rats and lowered by Rimonabant.Platelet-bound fibrinogen is significantly enhanced in obese vs lean Zucker rats of both age,and is reduced by Rimonabant .Rimonabant (20mg daily) exhibits a significant reduction in many cardiometabolic risk factors.

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

配体结合试验

将人CB1和CB2稳定转染的HEK 293细胞和细胞膜纯化。0.2-8μg纯化的细胞膜与0.75nM [3H] CP55,940和Rimonabant在孵育液(50mM Tris-HCl，5mM MgCl2，1mM EDTA，0.3%BSA，pH 7.4)中培育。非特异性结合在1μM CP55,940存在下定义。反应在30°C下，Multiscreen中培育1.5小时。反应通过多重过滤终止，并且用冰预冷的洗涤缓冲液(50mM Tris，pH 7.4，0.25% BSA)清洗4次。过滤器上的放射性结合通过Topcount测量。IC50定义为抑制50%[3H] CP55,940结合时Rimonabant的浓度，并通过非线性回归计算。

细胞实验:
细胞系	Raw 264.7细胞
浓度	0,1,4μM
处理时间	17小时
方法	Raw 264.7细胞(2×106/孔)在12孔板中用PBS漂洗，培养基用不同量Rimonabant增补，1小时后用7-酮基胆固醇(7KC)增补。所有孔加入等量的载体。培育16小时后，caspase-3和caspase 3样活性使用荧光底物(Ac-DEVD-AFC)和配备酶标仪的分光光度计测定。

动物实验:
动物模型	雄性小鼠和雄性大鼠
剂量	20ml/kg (小鼠) 和 5ml/kg (大鼠)
给药处理	WIN55212-2静脉注射之前，Rimonabant 通过腹腔注射(30分钟)或口服(1小时)给药

保存条件：

2-8℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果