富马酸卢帕他定 - CAS:182349-12-8 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	富马酸卢帕他定
英文名称:	Rupatadine Fumarate
别名:	富马酸卢帕他定 UR-12592 Fumarate
CAS No:	182349-12-8	分子式:	C₃₀H₃₀ClN₃O₄	分子量:	532.03
CAS No:	182349-12-8
分子式:	C₃₀H₃₀ClN₃O₄
分子量:	532.03

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R10259 富马酸卢帕他定 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

250mg 1g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（30 mg/mL 超声，加热）

产品描述：

基本信息

产品编号：	R10259
产品名称：	Rupatadine Fumarate
CAS:	182349-12-8	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C30H30ClN3O4		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	532.03			-20℃	1个月
化学名：	(2E)-but-2-enedioic acid;13-chloro-2-{1-[(5-methylpyridin-3-yl)methyl]piperidin-4-ylidene}-4-azatricyclo[9.4.0.0^{3,8}]pentadeca-1(15),3,5,7,11,13-hexaene
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	9mg/mL (16.91mM)
	Ethanol	13mg/mL (24.43mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.8796mL	9.3980mL	18.7959mL
5mM	0.3759mL	1.8796mL	3.7592mL
10mM	0.1880mL	0.9398mL	1.8796mL

生物活性

产品描述	是口服有效的、长效的，PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55μM 和 0.1μM。Rupatadine (UR-12592) Fumarate 可维持纤维化肺组织中的自噬通量。
靶点	H1 Receptor 0.1μM (Ki)		PAF 0.55μM (Ki)
体外研究	Rupatadine Fumarate competitively inhibits histamine-induced guinea pig ileum contraction (pA2=9.29) without affecting contraction induced by ACh,serotonin or leukotriene D4 (LTD4).Rupatadine Fumarate competitively inhibits PAF-induced platelet aggregation in washed rabbit platelets (WRP) (pA2=6.68) and in human platelet-rich plasma (HPRP) (IC50=0.68μM),while not affecting ADP-or arachidonic acid-induced platelet aggregation.Rupatadine (0.1-30μM) Fumarate inhibits TNF-α secretion in a concentration-dependent manner,with maximum values of 92.5%.
体内研究	Rupatadine Fumarate blocks histamine-and PAF-induced effects in vivo,such as hypotension in rats (ID50=1.4 and 0.44mg/kg i.v.,respectively) and bronchoconstriction in guinea pigs (ID50=113 and 9.6μg/kg i.v.).Rupatadine Fumarate potently inhibits PAF-induced mortality in mice (ID50=0.31 and 3.0mg/kg i.v.and p.o.,respectively) and endotoxin-induced mortality in mice and rats (ID50=1.6 and 0.66mg/kg i.v.).Rupatadine (6mg/kg) Fumarate promotes the absorption of the lesions and decreased the density of lungs.
	Animal Model:	Male C57BL/6J mice (18g,6-8 wk)
	Dosage:	1.5,3,6mg/kg
	Administration:	Oral gavage once a day
	Result:	Markedly decreased the BLM-enhanced inflammatory scores and lung index.

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

[3H]-Pyrilamine 结合到豚鼠小脑细胞膜的组胺(H1)受体上。

拮抗剂与豚鼠小脑细胞膜(0.6mg/ml)和[3H]-pyrilamine (1.2nM)在0.5ml 50mM PBS，pH 7.5，25℃下培育30分钟。加入包含2μM pyrilamine的5 ml冰预冷PBS终止培育，在Whatman GF/B过滤器上收集细胞膜。然后过滤器用5ml冰预冷的PBS和2μM pyrilamine洗涤3次，并转移到计数瓶中。每个过滤器上保留的放射性通过液体闪烁计数器在3ml HiSafe 3中测量。特异性结合根据大大过量摩尔数(10μM)的未标记promethazine存在或不存在下，[3H]-pyrilamine结合的差异测定。

细胞实验:
细胞系	血小板
浓度	高达 100μM
处理时间	5分钟
方法	血小板聚集被C18-PAF诱导，使用双通道凝集计Chrono-log 560测量。测试化合物(培育5分钟)存在或不存在下记录血小板的聚集。抑制剂的活性表示为IC50值。为评估选择性，rupatadine相对于其它诱聚剂，包括花生四烯酸(1mM)和ADP (5μM)，在WRP中测试。PAF在WRP中诱导聚集的剂量反应曲线在rupatadine缺乏，和以不同浓度(3×10-7–3×10-5M)存在下得到。