罗米地辛 - CAS:128517-07-7 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

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R10222 罗米地辛 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

1mg 5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（50 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：R10222
产品名称：Romidepsin
CAS:	128517-07-7	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C24H36N4O6S2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	540.70
化学名：	(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-ethylidene-4,21-di(propan-2-yl)-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone
Solubility (25°C)	体外	DMSO	100mg/mL (184.94mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。
靶点/IC₅₀	HDAC1 (Cell-free assay) 36nM	HDAC2 (Cell-free assay) 47nM
体外研究	Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3ng/mL到4.9ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值，增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长，而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性，这种毒性具有剂量依赖的特性。
体内研究	与PBS处理的对照组相比，单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用，此时生长被抑制到28% 。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长，这种抑制作用具有剂量依赖的特性。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA) 。
特征	Romidepsin对I型HDAC的抑制作用明显强于对II型HDAC的抑制。

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验：
细胞系	Romidepsin对I型HDAC的抑制作用明显强于对II型HDAC的抑制。
浓度	1ng/mL
处理时间	72 小时
方法	使用MTS法分析药物敏感性。在96孔平板中每孔接种2×103个细胞(包括NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460和HCC95) 。24小时后, 在存在或者缺少1ng/mL Romidepsin的条件下将细胞与不同浓度 (0.01 µM - 250 µM) 的Erlotinib 37°C 孵育72 小时。 MTS 溶液加到每个孔中37°C孵育1小时。利用分光光度计测量490nm 处的光密度值。每种药物浓度的实验都设置8个复孔并重复两次。基于细胞生存曲线的吸光度值计算药物的半抑制浓度 (IC50) 。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

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参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

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稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )