中文名称: | Roblitinib | ||||
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英文名称: | Roblitinib | ||||
别名: | FGF401;N-(5-cyano-4-((2-ethoxyethyl)aino)pyridin-2-yl)-7-foryl-6-((4-ethyl-2-oxopiperazin-1-yl)ethyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxaide | ||||
CAS No: | 1708971-55-4 | 分子式: | C25H30N8O4 | 分子量: | 506.57 |
CAS No: | 1708971-55-4 | ||||
分子式: | C25H30N8O4 | ||||
分子量: | 506.57 |
基本信息
产品编号:R10159 |
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产品名称:Roblitinib |
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CAS: |
1708971-55-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
506.57 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
6mg/mL (11.84mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.9741mL |
9.8705mL |
19.7410mL |
5mM |
0.3948mL |
1.9741mL |
3.9482mL |
10mM |
0.1974mL |
0.9870mL |
1.9741mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的选择性的FGFR4抑制剂。 |
靶点/IC50 |
FGFR4 |
1.1nM |
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体外研究 |
FGF401与FGFR4激酶区域以可逆共价结合方式结合,抑制FGFR4,IC50为1.1nM。FGFR4是NVP-FGF401的唯一的靶点,它对FGFR4的选择性是对其他多种激酶的1000倍以上。FGF401抑制表达FG19、FGFR4和βklotho的肝癌细胞及胃癌细胞的生长。 |
体内研究 |
在体内异种移植瘤动物模型中,NVP-FGF401的药代动力学/药效学关系与受到有效抑制的肿瘤中p/tFGFR4(磷酸化FGFR4与总FGFR4之比)水平相一致,依赖于给药剂量。NVP-FGF401具有良好的口服药代动力学特性,在表达FGF19, FGFR4和KLB的异种移植肝癌的小鼠模型和PDX模型中发挥显著的抗肿瘤活性。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )