RepSox - CAS:446859-33-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	RepSox
英文名称:	RepSox
别名:	2-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)-1,5-萘啶;2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶;2-3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基-1,5-萘 E616452 SJN-2511 ALK5 Inhibitor II 2-[3-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,5-naphthyridine
CAS No:	446859-33-2	分子式:	C₁₇H₁₃N₅	分子量:	287.32
CAS No:	446859-33-2
分子式:	C₁₇H₁₃N₅
分子量:	287.32
MDL:	MFCD09037561

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R10043 RepSox ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(＞20mg/mL)。

产品描述：

基本信息

产品编号：	R10043
产品名称：	RepSox
CAS:	446859-33-2	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C17H13N5		溶于液体	-80℃	两年
分子量	287.32			-20℃	1个月
化学名：	E616452 SJN-2511 ALK5 Inhibitor II 2-[3-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,5-naphthyridine
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	57 mg/mL (198.38mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (26.10mM); Clear solution
	此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (26.10mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL 工作液为例，取 100μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (26.10mM); Clear solution
	此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (26.10mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL 工作液为例，取 100μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
	3.请依序添加每种溶剂：5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.81mM); Clear solution
	4.请依序添加每种溶剂：5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.81mM); Clear solution
	5.请依序添加每种溶剂： 1% DMSO→99% saline Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (1.15mM); Clear solution
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.4804mL	17.4022mL	34.8044mL
5mM	0.6961mL	3.4804mL	6.9609mL
10mM	0.3480mL	1.7402mL	3.4804mL
50mM	0.0696mL	0.3480mL	0.6961mL

生物活性

产品描述	种有效的、选择性的TGFβR-1/ALK5抑制剂，作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化，IC50分别为23nM和4nM。
靶点	TGFβR1(ALK5) (Cell-free assay)
靶点	4nM
体外研究	RepSox抑制ATP结合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化，IC50分别为23nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β 诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性，IC50为18nM。RepSox在重编程中通过抑制转化生长因子-β(Tgf-β)信号，能够成功取代Sox2，这反过来又导致Nanog表达。RepSox诱导重编程不需要染色质重塑。RepSox对产生iPSCs是有效的。
体内研究	RepSox注射到囊胚，有助于在体内形成嵌合体胚胎。RepSox处理一天，足以取代转基因的Sox2。
特征

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

ALK5荧光偏振结合检测

使用纯化的重组GST-ALK5（残基198-503）检测化合物与ALK5结合。通过使用不同浓度的实验化合物，进行罗丹明绿色荧光标记的ATP竞争性抑制剂取代，计算结合pIC50。GST-ALK5加入到含 62.5mM Hepes, pH 7.5, 1mM DTT, 12.5mM MgCl2, 1.25mM CHAPS, 和1nM 进行罗丹明绿色荧光标记配体的缓冲液中，根据酶的活性位点滴定，ALK5终浓度为10nM。40μL酶/配体试剂加入到含1μL不同浓度实验化合物的384孔实验板中。使用荧光分析仪立即对实验板进行读数，激发，发射和分色滤光片分别在485，530，和505nm处。通过Acquest计算每孔的荧光偏振，然后导入到曲线拟合软件，用于构造浓度-反应曲线。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

点击下载核磁/氢谱图谱(PDF)

点击下载高效液相/气相图谱(PDF)

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献