Regorafenib - CAS:755037-03-7 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Regorafenib 促销
英文名称:	Regorafenib
别名:	瑞格非尼 4-(4-(3-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide BAY734506
CAS No:	755037-03-7	分子式:	C₂₁H₁₅ClF₄N₄O₃	分子量:	482.82
CAS No:	755037-03-7
分子式:	C₂₁H₁₅ClF₄N₄O₃
分子量:	482.82

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R10035 Regorafenib ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

10mg 100mg 1g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(97mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：R10035
产品名称：Regorafenib
CAS:	755037-03-7	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C21H15ClF4N4O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	482.82
化学名：	4-(4-(3-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide BAY734506
Solubility (25°C)	体外	DMSO	96 mg/mL (198.83mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.0712mL	10.3558mL	20.7117mL
5mM	0.4142mL	2.0712mL	4.1423mL
10mM	0.2071mL	1.0356mL	2.0712mL
50mM	0.0414mL	0.2071mL	0.4142mL

生物活性

产品描述	一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-β、Kit、RET和Raf-1，IC50分别是13nM、4.2nM、46nM、22nM、7 nM、1.5nM和2.5nM。
靶点/IC₅₀	RET (Cell-free assay) 1.5nM	Raf-1 (Cell-free assay) 2.5nM	VEGFR2 (Cell-free assay) 4.2nM	Kit (Cell-free assay) 7nM	VEGFR1 (Cell-free assay) 13nM
体外研究	在NIH-3T3细胞中Regorafenib强烈抑制VEGFR2的自磷酸化，IC50为3nM. 在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50为90nM. 在MCF-7乳腺癌细胞中，Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后FGFR的信号传导. Regorafenib非常有效的抑制KITK642E和RETC634W这两个突变的受体, IC50分别是大约20nM和10nM。Regorafenib抑制经过VEGF165 刺激后的HUVECs细胞的增值, IC50为大约3nM. Regorafenib抑制FGF2刺激后的HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖，IC50分别是127nM和146nM。 Regorafenib通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR, KIT, RET, FGFR和PDGFR)和丝氨酸/ 苏氨酸激酶受体(RAF和p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统。Regorafenib以浓度依赖和时间依赖方式抑制人Hep3B, PLC/PRF/5和HepG2细胞的生长。
体内研究	在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上，Regorafenib有着很好的肿瘤生长抑制性，这种抑制具有剂量依赖特性, 表现为在乳腺MDA-MB-231和肾脏786-O肿瘤模型中肿瘤减小. Regorafenib不仅阻止了同源主要的4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长，也抑制了肿瘤转移到肺部。
特征	Regorafenib是一个新的口服多激酶抑制剂。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

激酶活性测定

体外激酶实验用重组的VEGFR2 (鼠源，aa785–aa1367), VEGFR3 (鼠源aa818–aa1363), PDGFR-β(aa561–aa1106), RAF-1 (aa305–aa648)和 BRAFV600E (aa409–aa765)的激酶活性区域进行。初始的激酶抑制反应将Regorafenib的浓度固定为1μM. IC50的值根据选定的相应的激酶来测定, 如VEGFR1和RET. TIE2的激酶抑制效果采用均相时间分辨荧光分析法测定，利用重组的TIE2细胞内区域的GST融合蛋白和生物素化的-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG多肽作为底物。

细胞实验:
细胞系	GIST 882和TT细胞
浓度	5 nM-10μM
处理时间	96小时
方法	为了分析细胞增殖情况, 将GIST 882和TT细胞培养在含有L-glutamine谷氨酸的RPMI培养基中,MDA-MB-231, HepG2和A375细胞培养在含有10%hiFBS 的DMEM 培养基中。将细胞用胰酶消化, 按5×104 个每孔接种在96孔板中并在含有10% FBS的完全培养基中37°C培养过夜。第二天, 将对照和Regorafenib用培养基稀释成从10μM 到5nM的连续终浓度, 加入0.2% DMSO,加入细胞培养基中并继续培养96小时。将细胞增殖情况进行量化。

动物实验:
动物模型	携带Colo-205, MDA-MB-231细胞或者786-O肿瘤的雌性无胸腺NCr nu/nu小鼠
剂量	3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
给药处理	口服