中文名称: | Rociletinib | ||||
---|---|---|---|---|---|
英文名称: | Rociletinib | ||||
别名: | 罗乐替尼 CO1686;CNX419;N-(3-((2-((4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyphenyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide | ||||
CAS No: | 1374640-70-6 | 分子式: | C27H28F3N7O3 | 分子量: | 555.55 |
CAS No: | 1374640-70-6 | ||||
分子式: | C27H28F3N7O3 | ||||
分子量: | 555.55 |
基本信息
产品编号:R10033 |
|||||
产品名称:Rociletinib |
|||||
CAS: |
1374640-70-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
分子量 |
555.55 |
|
|
||
化学名: |
|
||||
Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL (180.0mM) |
||
Ethanol |
Insoluble |
||||
Water |
Insoluble |
||||
体内(现配现用) |
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 |
30mg/mL |
|||
<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.8000mL |
9.0001mL |
18.0002mL |
5mM |
0.3600mL |
1.8000mL |
3.6000mL |
10mM |
0.1800mL |
0.9000mL |
1.8000mL |
50mM |
0.0360mL |
0.1800mL |
0.3600mL |
生物活性
产品描述 |
一种不可逆的EGFR(表皮生长因子受体)抑制剂,作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT,IC50 值分别为21.5nM和303.3nM。 |
|
靶点/IC50 |
EGFR (L858R/T790M) |
EGFR (wt) |
21.5nM(Ki) |
303.3nM(Ki) |
|
体外研究 |
CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。 |
|
体内研究 |
在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
|
抑制动力学研究 |
N端GST标记的重组人野生型和T790M/L858R双重突变型EGFR,用于测定。Omnia连续读取法根据供应商提供的方法进行。 |
细胞实验: |
|
细胞系 |
表达突变型 EGFR (HCC827,PC9,HCC827-EPR,和 NCI-H1975)的 NSCLC 细胞系和表达 WT EGFR (A431,NCI-H1299,和 NCI-H358)的细胞系。 |
浓度 |
~10μM |
处理时间 |
72h |
方法 |
细胞以3,000个细胞每孔接种于生长培养基,用5% FBS,2mmol/L L-谷酰胺,和1% 青霉素-链霉素进行增补,使其粘附过夜,用连续稀释的测试化合物处理72小时。细胞活性通过CellTiter-Glo测定,并将结果表示为扣除背景的相对光单位,归一化为二甲基亚砜(DMSO)处理的相对值。生长抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04测定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化学药品得到。CI数据通过CalcuSyn产生。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
表达人EGFRL858R- 和 EGFRL858R/T790M的转基因小鼠。 |
剂量 |
~50 毫克/千克 |
给药处理 |
口服灌胃 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )